SGC0946 是一种选择性的 DOT1L (histone 3 lysine 79 methyltransferase) 抑制剂，其 IC50 值为 0.3 nM。SGC0946 可通过抑制 DOT1L，导致 G1 停滞以及抑制癌细胞的自我更新和转移潜力，诱导细胞分化。SGC0946 可用于白血病和乳腺癌的研究，也可作为探针以进一步研究 DOT1L 在正常和病变细胞中的细胞机制。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 660.00 | |
| 10 mg | ¥ 1060.00 | |
| 50 mg | ¥ 2020.00 | |
| 100 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 820.00 |
| Cas No. |
1561178-17-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C28H40BrN7O4
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| 分子量 |
618.57
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
SGC0946 是一种选择性的 DOT1L (histone 3 lysine 79 methyltransferase) 抑制剂，其 IC50 值为 0.3 nM。SGC0946 可通过抑制 DOT1L，导致 G1 停滞以及抑制癌细胞的自我更新和转移潜力，诱导细胞分化。SGC0946 可用于白血病和乳腺癌的研究，也可作为探针以进一步研究 DOT1L 在正常和病变细胞中的细胞机制。 |
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| 相关靶点 |
Histone Methyltransferase
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| 作用通路 |
Epigenetics
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 0.3 nM (DOT1L) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
SGC0946 是一种高效、选择性的 DOT1L 甲基转移酶抑制剂，IC50 为 0.3 nM，对其他组蛋白甲基转移酶/HMT 的选择性超过 100 倍，选择性地杀死混合谱系白血病细胞 [1]。 SGC0946 能够有效降低 H3K79 二甲基化，在 MCF10A 细胞中为 8.8 nM，可有效选择性地杀死含有 MLL 易位的细胞 [1]。 SGC0946 比其接近的类似物 EPZ004777 更有效，可作为研究 DOT1L 和进一步开发用于癌症治疗的优秀化学探针 [1]。 SGC0946 (0–100 μM；处理 4 天) 在 A431 细胞中抑制 DOT1L，IC50 为 2.65 nM [1]。 SGC0946 (1、5 μM；处理 14 天) 可在一种来自人脐带血细胞并转化有 MLL-AF9 融合癌基因的实验性白血病模型中选择性降低细胞活力 [1]。 SGC0946 (1 μM；处理 7 天) 可有效抑制 MLL 靶基因 HOXA9 和 Meis1 的表达 [1]。 SGC0946 (0.2、2 或 20 μM；处理 12 天) 通过抑制 DOT1L 酶活性可降低卵巢癌细胞的增殖与存活能力 [2]。 SGC0946 (10 μM；处理 12 天) 在 SK-OV-3 和 TOV21G 细胞中通过抑制 DOT1L 诱导 G1 期阻滞 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
SGC0946 (10 mg/kg；i.p.；每周 2 次，持续 6 周) 在小鼠原位异种移植卵巢癌模型中可显著抑制肿瘤进展，同时抑制肿瘤中 DOT1L 酶活性以及 H3K79me2、CDK6 和 cyclin D3 的水平 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (161.66 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6166 mL | 8.0832 mL | 16.1663 mL | |
| 5 mM | 0.3233 mL | 1.6166 mL | 3.2333 mL | |
| 10 mM | 0.1617 mL | 0.8083 mL | 1.6166 mL | |
| 50 mM | 0.0323 mL | 0.1617 mL | 0.3233 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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