SGC0946 是组蛋白甲基转移酶 DOT1L 高效选择性抑制剂,IC50 值为 0.3 nM,有效抑制混合系白血病细胞。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Histone Methyltransferase
DOT1L (Cell-free assay) [1]
SGC0946 是一种高效、选择性的 DOT1L 甲基转移酶抑制剂,IC50 为 0.3 nM,对其他组蛋白甲基转移酶/HMT 的选择性超过 100 倍; 选择性地杀死混合谱系白血病细胞。 SGC 0946 有效降低 H3K79 二甲基化,在 A431 细胞中 IC50 为 2.6 nM,在 MCF10A 细胞中为 8.8 nM,可有效选择性地杀死含有 MLL 易位的细胞。 SGC 0946 比其接近的类似物 EPZ004777 更有效,可作为研究 DOT1L 和进一步开发用于癌症治疗的优秀化学探针 [1] 。
[1]. Yu W, et al. Catalytic site remodelling of the DOT1L methyltransferase by selective inhibitors. Nat Commun. 2012;3:1288. doi: 10.1038/ncomms2304.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.94%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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