PFI-2 hydrochloride - CAS:1627607-87-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

010709,0D01

您当前的位置：

PFI-2 hydrochloride

目录号 : SJ-MX4542 别名 : (R)-PFI-2 hydrochloride 纯度：99.83%

PFI-2 hydrochloride 是甲基转移酶 SETD7 高效选择性抑制剂，IC50 值为 2 nM。

CAS No. :1627607-87-7

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 245.00
5 mg	¥ 600.00
10 mg	¥ 985.00
50 mg	¥ 2550.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1627607-87-7

分子式

C₂₃H₂₆ClF₄N₃O₃S

分子量

535.98

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	PFI-2 hydrochloride 是甲基转移酶 SETD7 高效选择性抑制剂，IC50 值为 2 nM。
相关靶点	Histone Methyltransferase
作用通路	Epigenetics
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50: 2 nM (SETD7)^[1]
体外研究 (In Vitro)	PFI-2 hydrochloride 具有高抑制活性，IC50 值为 2.0 nM，(S)- PFI-2 hydrochloride 具有抑制活性，IC50 值为 1.0 μM^[1]。
体内研究 (In Vivo)	PFI-2 hydrochloride (i.p.；200 μM；每周两次) 在 FA 肾病中减缓肾纤维化的进展并保护肾功能^[2]。 PFI-2 hydrochloride (i.p.；200 μM；每周两次) 减少 FA 损伤后的 ECM 积累和成纤维细胞激活^[2]。 PFI-2 hydrochloride (i.p.；200 μM；每周两次) 阻碍 Th2 细胞因子信号传导激活和 M2 巨噬细胞极化^[2]。 PFI-2 hydrochloride (腹腔注射；200 μM；每周两次) 抑制 FA 处理的肾脏中的 M2 巨噬细胞-肌成纤维细胞转变和骨髓成肌纤维细胞积累^[2]。 PFI-2 hydrochloride (腹腔注射；200 μM；每周两次) 减弱阻塞肾脏中的巨噬细胞 M2 极化和 M2 巨噬细胞向肌成纤维细胞的转变^[2]。 PFI-2 hydrochloride (i.p.；200 μM；每周两次) 抑制 UUO 损伤后的髓样肌成纤维细胞聚集和肾纤维化^[2]。 PFI-2 hydrochloride (i.p.；200 μM；每周两次) 减少 FA 肾病中炎症细胞的浸润、炎症分子的产生和 NF-κB 激活^[2]。
参考文献	[1]. Niu Y, et al. Revealing inhibition difference between PFI-2 enantiomers against SETD7 by molecular dynamics simulations, binding free energy calculations and unbinding pathway analysis. Sci Rep. 2017 Apr 18;7:46547. [2]. Liu B, et al. Pharmacological inhibition of SETD7 by PFI-2 attenuates renal fibrosis following folic acid and obstruction injury. Eur J Pharmacol. 2021 Jun 15;901:174097.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	99 mg/mL (184.71 mM)
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	4 mg/mL (7.46 mM) 50 ℃ 水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8657 mL	9.3287 mL	18.6574 mL
	5 mM	0.3731 mL	1.8657 mL	3.7315 mL
	10 mM	0.1866 mL	0.9329 mL	1.8657 mL
	50 mM	0.0373 mL	0.1866 mL	0.3731 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。