GSK126 (GSK2816126A) 是一种有效，选择性的 EZH2 甲基转移酶抑制剂，IC50 为 9.9 nM。
| Cas No. |
1346574-57-9
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| 分子式 |
C31H38N6O2
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| 分子量 |
526.67
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
GSK126 (GSK2816126A) 是一种有效，选择性的 EZH2 甲基转移酶抑制剂，IC50 为 9.9 nM。 |
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| 相关靶点 |
Histone Methyltransferase
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| 作用通路 |
Epigenetics
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
IC50: 9.9 nM (EZH2, Cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
GSK126 能有效抑制野生型和突变型 EZH2 甲基转移酶活性，在不依赖底物的情况下具有相似的效力 (Ki=0.5-3 nM)，并与 s -腺苷-蛋氨酸 (SAM) 竞争，而与肽底物非竞争。GSK126 对其他甲基转移酶和多种其他蛋白类 (EZH1；IC50=680 nM) 具有高度选择性 [1]。 用 GSK126 处理三种 SCLC 细胞系诱导生长抑制。用 0.5，2 和 8 μM 浓度的 GSK126 处理 SCLC 细胞系 (Lu130，H209和DMS53)，并通过 WST-8 测定分析生长曲线。在所有三种细胞系中，观察到 GSK126 对细胞生长的抑制浓度为 8 μM，而 Lu130 和 H209 对 GSK126 更敏感，即使在较低剂量下也是如此 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
GSK126 在雌性米色 SCID 小鼠中以每 20 g 体重 0.2 mL 的剂量体积腹腔注射给药。GSK126 有效抑制 EZH2 突变 DLBCL 细胞系的增殖，并显著抑制 EZH2 突变 DLBCL 异种移植物在小鼠体内的生长 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
10 mg/mL (18.99 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8987 mL | 9.4936 mL | 18.9872 mL | |
| 5 mM | 0.3797 mL | 1.8987 mL | 3.7974 mL | |
| 10 mM | 0.1899 mL | 0.9494 mL | 1.8987 mL | |
| 50 mM | 0.0380 mL | 0.1899 mL | 0.3797 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
