GSK126
目录号 : SJ-MX0086 别名 : GSK2816126A 纯度:99.69%

GSK126是有效、选择性、细胞活性的HMTase(或HMT,H3K27选择性) EZH2抑制剂 (Ki=0.57 nM; IC50=9.9 nM); 相对于EZH1(Ki=89 nM) 和其他20种HMTase,对EZH2的选择性超过150倍。

CAS No. :1346574-57-9
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
5 mg ¥  600.00
10 mg ¥  910.00
50 mg ¥  2085.00
100 mg 咨询
200 mg 咨询
大包装 有超大折扣 QQ交谈
Cas No.
1346574-57-9
分子式
C31H38N6O2
分子量
526.67
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

GSK126是有效、选择性、细胞活性的HMTase(或HMT,H3K27选择性) EZH2抑制剂 (Ki=0.57 nM; IC50=9.9 nM); 相对于EZH1(Ki=89 nM) 和其他20种HMTase,对EZH2的选择性超过150倍。

相关靶点

Histone Methyltransferase

作用通路

Epigenetics

应用领域
肿瘤
IC50 & Target

IC50: 9.9 nM (EZH2, Cell-free assay)[1]

体外研究 (In Vitro)

GSK126能有效抑制野生型和突变型EZH2甲基转移酶活性,在不依赖底物的情况下具有相似的效力(Ki=0.5-3 nM),并与s -腺苷-蛋氨酸(SAM)竞争,而与肽底物非竞争。GSK126对其他甲基转移酶和多种其他蛋白类(EZH1, IC50=680 nM)具有高度选择性[1]

用GSK126处理三种SCLC细胞系诱导生长抑制。用0.5,2和8 μM浓度的GSK126处理SCLC细胞系(Lu130,H209和DMS53),并通过WST-8测定分析生长曲线。在所有三种细胞系中,观察到GSK126对细胞生长的抑制浓度为8 μM,而Lu130和H209对GSK126更敏感,即使在较低剂量下也是如此[2]

体内研究 (In Vivo)

GSK126 在雌性米色 SCID 小鼠中以每 20 g 体重 0.2 mL 的剂量体积腹腔注射给药。GSK126有效抑制EZH2突变DLBCL细胞系的增殖,并显着抑制EZH2突变DLBCL异种移植物在小鼠体内的生长[1]

参考文献
[1]. McCabe MT, et al. EZH2 inhibition as a therapeutic strategy for lymphoma with EZH2-activating mutations. Nature. 2012 Dec 6;492(7427):108-12.

[2]. Sato T, et al. PRC2 overexpression and PRC2-target gene repression relating to poorer prognosis in small cell lung cancer. Sci Rep. 2013 May 29;3:1911.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
10 mg/mL(18.99 mM)50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8987 mL 9.4936 mL 18.9872 mL
5 mM 0.3797 mL 1.8987 mL 3.7974 mL
10 mM 0.1899 mL 0.9494 mL 1.8987 mL
50 mM 0.0380 mL 0.1899 mL 0.3797 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.69%

[1]. McCabe MT, et al. EZH2 inhibition as a therapeutic strategy for lymphoma with EZH2-activating mutations. Nature. 2012 Dec 6;492(7427):108-12.

[2]. Sato T, et al. PRC2 overexpression and PRC2-target gene repression relating to poorer prognosis in small cell lung cancer. Sci Rep. 2013 May 29;3:1911.

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。