01070N0C,01070N0501,0D01
MM-102
目录号 : SJ-MX0586 别名 : HMTase Inhibitor IX 纯度: >98%

MM-102 (HMTase Inhibitor IX) 是一种具有细胞渗透性并紧密结合的 MLL1-WDR5 相互作用抑制剂 (IC50 = 2.4 nM)。MM-102 能特异性抑制含有 MLL1 融合蛋白的白血病细胞的生长和诱导细胞凋亡 (apoptosis),并减轻缺血再灌注损伤小鼠肾脏纤维化和炎症反应。此外,MM-102 也作为 H3K4 组蛋白甲基转移酶抑制剂来改善猪体细胞核移植 (SCNT) 胚胎发育。该产品的水溶液溶于生理盐水或 PBS 易析出,建议使用 DMSO 母液配制体内配方。

CAS No. : 1417329-24-8
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
2 mg ¥  510.00
5 mg ¥  1025.00
10 mg ¥  1850.00
20 mg ¥  3300.00
50 mg ¥  6595.00
温馨提示: 期货产品的价格、货期仅作参考,下单前烦请您再次确认相关信息,避免后续产生不便,感谢您的支持!

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1417329-24-8
分子式
C35H49F2N7O4
分子量
669.80
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

MM-102 (HMTase Inhibitor IX) 是一种具有细胞渗透性并紧密结合的 MLL1-WDR5 相互作用抑制剂 (IC50 = 2.4 nM)。MM-102 能特异性抑制含有 MLL1 融合蛋白的白血病细胞的生长和诱导细胞凋亡 (apoptosis),并减轻缺血再灌注损伤小鼠肾脏纤维化和炎症反应。此外,MM-102 也作为 H3K4 组蛋白甲基转移酶抑制剂来改善猪体细胞核移植 (SCNT) 胚胎发育。该产品的水溶液溶于生理盐水或 PBS 易析出,建议使用 DMSO 母液配制体内配方。

相关靶点
Histone Methyltransferase;WDR5
作用通路
Epigenetics
应用领域
肿瘤
体外研究 (In Vitro)

MM-102 (40 µM; 4 d) 处理 MLL1-AF9 转化的小鼠白血病细胞可特异性地诱导具有 MLL1 易位的白血病细胞生长停滞和细胞死亡,但不会干扰正常骨髓的生长 [1]
MM-102 (2、10 和 50 µM) 以浓度依赖的方式破坏了 WDR5 和 RbBP5 与 GSTMLL1 的关联。在 2 µM 的剂量下,轻度破坏 WDR5 与 MLL1 的关联,在 10 µM 剂量下中度破坏,在 50 µM 剂量下完全破坏 [1]
MM-102 特异性地抑制 MLL1 复合物的甲基转移酶活性,IC50 值为 0.32 µM [1]
MM-102 (50 µM; 48 h) 可以显著抑制 TFK1 和 RBE 细胞的增殖、迁移和化疗耐药 [2]
MM-102 (50 µM; 1 h) 不仅显著降低 TGF-b1 刺激的 NRK-49F 细胞中的 MLL1、WDR5 和 H3K4me3 的表达,还抑制 p16INK4a 的表达 [3]
MM-102 (50-100 μM; 48 h) 提高了猪 SCNT 胚胎的发育能力并改善了 SCNT 胚胎发育的关键基因表达模式 [4]

体内研究 (In Vivo)

MM-102 (15 mg/kg;i.p.;每日 1 次,持续 7 天) 抑制原代 CCA 模型小鼠体内肿瘤的进展 [2]
MM-102 (15 mg/kg;i.p.;每日 1 次,持续 7 天) 抑制 p16INK4a 基因在 IRI 小鼠体内表达,并减轻 IRI 小鼠的肾纤维化和肾脏炎症 [3]

参考文献

[1]. Townsend E C. Development of a Novel Inhibitor to the Conserved, Developmental Regulator, WDR5, for Treatment of Acute Leukemia[D]. , 2012.

[2]. Wang D, et al. MBD2 regulates the progression and chemoresistance of cholangiocarcinoma through interaction with WDR5[J]. Journal of Experimental & Clinical Cancer Research, 2024, 43(1): 272. 

[3]. Hara D, et al. Inhibition of H3K4 Trimethylation Ameliorates Peritoneal Fibrosis and Senescence: FR-PO456[J]. Journal of the American Society of Nephrology, 2022, 33(11S): 447-448.  

[4]. Zhang Z, et al. Down-regulation of H3K4me3 by MM-102 facilitates epigenetic reprogramming of porcine somatic cell nuclear transfer embryos[J]. Cellular Physiology and Biochemistry, 2018, 45(4): 1529-1540.

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4930 mL 7.4649 mL 14.9298 mL
5 mM 0.2986 mL 1.4930 mL 2.9860 mL
10 mM 0.1493 mL 0.7465 mL 1.4930 mL
50 mM 0.0299 mL 0.1493 mL 0.2986 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。