WDR5-0103 是一个有效的含 WD 重复序列蛋白 5 (WDR5) 的选择性拮抗剂，Kd 为 450 nM。WDR5-0103 竞争性地与 WDR5 的肽结合口袋结合，阻断 WDR5 与混合谱系白血病 (MLL) 蛋白之间的相互作用，并抑制 MLL 的甲基转移酶活性。WDR5-0103 主要用于癌症和神经退行性疾病的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 300.00 | |
| 10 mg | ¥ 500.00 | |
| 25 mg | ¥ 1080.00 | |
| 50 mg | ¥ 1920.00 |
| Cas No. |
890190-22-4
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H25N3O4
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| 分子量 |
383.44
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
WDR5-0103 是一个有效的含 WD 重复序列蛋白 5 (WDR5) 的选择性拮抗剂，Kd 为 450 nM。WDR5-0103 竞争性地与 WDR5 的肽结合口袋结合，阻断 WDR5 与混合谱系白血病 (MLL) 蛋白之间的相互作用，并抑制 MLL 的甲基转移酶活性。WDR5-0103 主要用于癌症和神经退行性疾病的研究。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Histone Methyltransferase；WDR5
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| 作用通路 |
Epigenetics
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| 应用领域 |
肿瘤；神经科学
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| IC50 & Target |
Kd: 450 nM (WDR5, Cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
WDR5-0103 (5-20 μM；72 小时) 在多种细胞系实验中，能以浓度依赖性地增强 ABCB1 或 ABCG2 过表达的多药耐药癌细胞对传统细胞毒性药物的敏感性 [2]。 WDR5-0103 (1-10 μM；72 小时) 不改变 ABCB1 或 ABCG2 在多药耐药癌细胞中的蛋白表达 [2]。 WDR5-0103 (10 μM；48 小时) 能显著恢复 ABCB1 或 ABCG2 过表达的多药耐药癌细胞中药物诱导的细胞凋亡 [2]。 WDR5-0103 的 MDR 逆转活性表明，它可以用于联合治疗，为表达高水平 ABCB1 或 ABCG2 的肿瘤患者亚群带来益处 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
WDR5-0103 (2.5 mg/kg；i.p.；每天 1 次；给药 3 天) 在 P301S 转基因 Tau 小鼠中，能降低 H3K4me3 水平，改善认知缺陷并恢复突触功能 [3]。 WDR5-0103 (2.5 mg/kg；i.p.；3 次) 在 5xFAD 小鼠中，能降低前额叶皮质 H3K4me3 水平，改善认知功能 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
77 mg/mL (200.81 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6080 mL | 13.0398 mL | 26.0797 mL | |
| 5 mM | 0.5216 mL | 2.6080 mL | 5.2159 mL | |
| 10 mM | 0.2608 mL | 1.3040 mL | 2.6080 mL | |
| 50 mM | 0.0522 mL | 0.2608 mL | 0.5216 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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