EPZ015666 (GSK3235025)
目录号 : SJ-MX0152 纯度: >98%

EPZ 015666(GSK 3235025)是一种有效、选择性和口服的PRMT5抑制剂(IC50值为22 nM)。EPZ 015666在套细胞淋巴瘤(MCL)的体外和体内模型中均具有抗增殖作用。

CAS No. :1616391-65-1
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规格 价格 货期
2 mg ¥  635.00
10 mg ¥  1480.00
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Cas No.
1616391-65-1
分子式
C20H25N5O3
分子量
383.44
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

EPZ 015666(GSK 3235025)是一种有效、选择性和口服的PRMT5抑制剂(IC50值为22 nM)。EPZ 015666在套细胞淋巴瘤(MCL)的体外和体内模型中均具有抗增殖作用。

相关靶点

Histone Methyltransferase

作用通路

Epigenetics

应用领域
肿瘤
IC50 & Target

IC50: 22 nM (PRMT5)[1]

体外研究 (In Vitro)

EPZ015666 (GSK3235025) 处理套细胞淋巴瘤(MCL)细胞系可抑制SmD3甲基化和细胞死亡,IC50值在纳米级范围[1]

EPZ015666 (GSK3235025)是一种有效的肽竞争性和 SAM 协同抑制剂,相对于其他甲基转移酶,对 PRMT5 的特异性超过 10,000 倍[2]

体内研究 (In Vivo)

EPZ015666 (GSK3235025) 具有口服生物利用度,可用于体内研究。对携带皮下 Z-138 和 Maver-1 异种移植物的严重联合免疫缺陷 (SCID) 小鼠进行了 21 天的疗效研究,每天两次 (BID) 口服给药四个剂量组:25、50、100 和 200 mg/kg 。连续给药 21 天后,对动物实施安乐死,并分析血液和组织以确定甲基标记药效学与肿瘤生长抑制 (TGI) 之间的关系。 EPZ015666 (GSK3235025) 在两种 MCL 模型中均显示 21 天后的剂量依赖性暴露和 TGI。在第 21 天测量的所有 EPZ015666 (GSK3235025) 剂量组中的肿瘤与载体治疗的肿瘤相比,在重量、体积和肿瘤生长方面显示出统计学上的显着差异。以 200 mg/kg BID 给药可在 Z-138 细胞中诱导肿瘤停滞,21 天后 TGI > 93%,而 Maver-1 细胞显示 > 70% TGI。此外,第三个 MCL 异种移植物使用 Granta-519 细胞系进行测试,这是一种快速生长的模型,在第 18 天达到终点,并在 200 mg/kg 组中显示出剂量依赖性疗效,TGI 为 45%。 EPZ015666 (GSK3235025) 在所有三种模型中均具有良好的耐受性,在 200 mg/kg 剂量组中体重减轻最小,并且没有其他临床观察结果[1]

参考文献

[1]. Chan-Penebre E, et al. A selective inhibitor of PRMT5 with in vivo and in vitro potency in MCL models. Nat Chem Biol. 2015 Jun;11(6):432-7.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
76 mg/mL(198.21 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6080 mL 13.0398 mL 26.0797 mL
5 mM 0.5216 mL 2.6080 mL 5.2159 mL
10 mM 0.2608 mL 1.3040 mL 2.6080 mL
50 mM 0.0522 mL 0.2608 mL 0.5216 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: ≥98%

[1]. Chan-Penebre E, et al. A selective inhibitor of PRMT5 with in vivo and in vitro potency in MCL models. Nat Chem Biol. 2015 Jun;11(6):432-7.

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。