Pinometostat (EPZ-5676) 是有效的 DOT1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂， Ki 为 80 pM。EPZ5676 已被用于研究治疗白血病、骨髓增生异常综合症等的试验。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 540.00 | |
| 5 mg | ¥ 920.00 | |
| 10 mg | ¥ 1400.00 | |
| 25 mg | ¥ 2680.00 | |
| 50 mg | ¥ 3960.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1160.00 |
| Cas No. |
1380288-87-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C30H42N8O3
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| 分子量 |
562.71
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Pinometostat (EPZ-5676) 是有效的 DOT1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂， Ki 为 80 pM。EPZ5676 已被用于研究治疗白血病、骨髓增生异常综合症等的试验。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Histone Methyltransferase
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| 作用通路 |
Epigenetics
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
Ki: < 80 pM（DOT1L histone methyltransferase）[1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Pinometostat （EPZ-5676）在 MV4-11 和 HL60 细胞中抑制 H3K79me2 的 IC50 值分别为 3 nM 和 5 nM。Pinometostat（EPZ-5676）有效抑制 MV4-11 的增殖，其 IC50值为3.5 nM [1]。 Pinometostat（EPZ-5676）单药可诱导协同和持久的抗增殖作用，增加分化标志物的表达和凋亡，并且在 MLL-r 细胞中与 AML 标准治疗药物联用时显示出联合优势 [2]。 Pinometostat（EPZ-5676）抑制 MLL-AF4 重新排列细胞系 MV4-11 的增殖，IC50为9 nM [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Pinometostat (70 mg/kg，腹腔注射）在大鼠异种移植模型中引起 MLL 重排白血病的完全和持续缓解 [1]。 Pinometostat（70，35 mg/kg，静脉注射）可降低大鼠肿瘤中HOXA9 和 MEIS1 的 mRNA 水平，并降低体内 MLL 融合靶基因的表达 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (177.71 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7771 mL | 8.8856 mL | 17.7711 mL | |
| 5 mM | 0.3554 mL | 1.7771 mL | 3.5542 mL | |
| 10 mM | 0.1777 mL | 0.8886 mL | 1.7771 mL | |
| 50 mM | 0.0355 mL | 0.1777 mL | 0.3554 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
