Pinometostat (EPZ-5676) 是有效的 DOT1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂, Ki 为 80 pM。EPZ5676 已被用于研究治疗白血病、骨髓增生异常综合症等的试验。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Ki: < 80 pM(DOT1L histone methyltransferase)[1]
Pinometostat (EPZ-5676)在 MV4-11 和 HL60 细胞中抑制 H3K79me2 的 IC50 值分别为 3 nM 和 5 nM。Pinometostat(EPZ-5676)有效抑制 MV4-11 的增殖,其 IC50值为3.5 nM [1]。
Pinometostat(EPZ-5676)单药可诱导协同和持久的抗增殖作用,增加分化标志物的表达和凋亡,并且在 MLL-r 细胞中与 AML 标准治疗药物联用时显示出联合优势 [2]。
Pinometostat(EPZ-5676)抑制 MLL-AF4 重新排列细胞系 MV4-11 的增殖,IC50为9 nM [3]。
Pinometostat (70 mg/kg,腹腔注射)在大鼠异种移植模型中引起 MLL 重排白血病的完全和持续缓解 [1]。
Pinometostat(70,35 mg/kg,静脉注射)可降低大鼠肿瘤中HOXA9 和 MEIS1 的 mRNA 水平,并降低体内 MLL 融合靶基因的表达 [1]。
[1]. Daigle SR, et al. Potent inhibition of DOT1L as treatment for MLL-fusion leukemia. Blood. 2013 Jun 25. [Epub ahead of print]
[2]. Klaus CR, et al. DOT1L inhibitor EPZ-5676 displays synergistic antiproliferative activity in combination with standard of care drugs and hypomethylating agents in MLL-rearranged leukemia cells. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Sep;350(3):646-56.
[3]. Robert A. Protein methyltransferases in cancer. AACR
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.91%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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