UNC0638 选择性抑制 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶，IC50 分别为 15 nM 和 19 nM。UNC0638 在体外可抑制 TNBC 细胞的侵袭和迁移。UNC0638 也是 EHMT1/2 的抑制剂，在人红细胞祖细胞培养中诱导胎儿血红蛋白 (HbF) 表达。此外，UNC0638 具有抗 FMDV (口蹄疫病毒) 和抗 VSV (水疱性口炎病毒) 的活性，对多种表观遗传和非表观遗传靶标具有出色的效力和选择性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 420.00 | |
| 10 mg | ¥ 640.00 | |
| 25 mg | ¥ 1200.00 | |
| 50 mg | ¥ 2140.00 | |
| 100 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 480.00 |
| Cas No. |
1255580-76-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C30H47N5O2
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| 分子量 |
509.73
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
UNC0638 选择性抑制 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶，IC50 分别为 15 nM 和 19 nM。UNC0638 在体外可抑制 TNBC 细胞的侵袭和迁移。UNC0638 也是 EHMT1/2 的抑制剂，在人红细胞祖细胞培养中诱导胎儿血红蛋白 (HbF) 表达。此外，UNC0638 具有抗 FMDV (口蹄疫病毒) 和抗 VSV (水疱性口炎病毒) 的活性，对多种表观遗传和非表观遗传靶标具有出色的效力和选择性。 |
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|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Histone Methyltransferase；Autophagy；Influenza Virus；VSV
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| 作用通路 |
Epigenetics；Autophagy；Anti-infection
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| 应用领域 |
肿瘤；感染；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
UNC0638 是 G9a 和 GLP 的抑制剂，对多种表观遗传和非表观遗传靶点具有优异的药效和选择性。UNC0638 的 Ki 测定值为 3.0 nM [1]。 UNC0638 对 Morrison 的 Ki 为 3.7 nM。评估 UNC0638 对多种表观遗传靶点的选择性，UNC0638 对其他 H3K9 (SUV39H1 和 SUV39H2)、H3K27 (EZH2)、H3K4 (SETD7、MLL 和 SMYD3)、H3K79 (DOT1L) 和 H4K20 (SETD8) 甲基转移酶以及 PRDM1、PRDM10 和 PRDM12 无活性 [1]。 UNC0638 对蛋白质精氨酸甲基转移酶 PRMT1 和 PRMT3 以及组蛋白乙酰转移酶 HTATIP 无活性。UNC0638 对 JMJD2E (IC50=4,500 nM)、Jumonji 蛋白质去甲基化酶和 DNA 甲基转移酶 DNMT1 (IC50=107000 nM) 具有较弱但可测量的活性。尽管如此，UNC0638 对 G9a 和 GLP 的选择性是 JMJD2E 的 200 倍以上，对 G9a 和 GLP 的选择性是 DNMT1 的 5000 倍以上 [1]。 UNC0638 是一类能够特异性抑制组蛋白甲基转移酶 EHMT 的酶活性，降低细胞内 H3K9 二甲基化 (H3K9me2) 水平的小分子 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (196.18 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9618 mL | 9.8091 mL | 19.6182 mL | |
| 5 mM | 0.3924 mL | 1.9618 mL | 3.9236 mL | |
| 10 mM | 0.1962 mL | 0.9809 mL | 1.9618 mL | |
| 50 mM | 0.0392 mL | 0.1962 mL | 0.3924 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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