Chaetocin 是组蛋白甲基转移酶 (HMT) SU(VAR)3-9 的特异性抑制剂，IC50 值为 0.6 μM。Chaetocin 也可抑制硫氧还蛋白还原酶 (TrxR)，IC50 值为 4 μM。
| Cas No. |
28097-03-2
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| 分子式 |
C30H28N6O6S4
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| 分子量 |
696.84
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Chaetocin 是组蛋白甲基转移酶 (HMT) SU(VAR)3-9 的特异性抑制剂，IC50 值为 0.6 μM。Chaetocin 也可抑制硫氧还蛋白还原酶 (TrxR)，IC50 值为 4 μM。 |
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| 相关靶点 |
Histone Methyltransferase；Bacterial；Antibiotic
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| 作用通路 |
Epigenetics；Anti-infection
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
肿瘤；感染
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Chaetocin 最初是从 chaetomium minutum 的发酵液中分离出来的，属于 3-6 epidithio-diketopiperazines (ETPs) 类。对 SU (VAR) 3-9 的 IC50 为 0.6 μM，可作为 S-腺苷甲硫氨酸的竞争性抑制剂。Chaetocin 抑制 dSU (VAR) 3-9 的人类直系同源物，其 IC50 值为 0.8 μM。它抑制其他已知的 Lys9 特异性 HMT，例如小鼠 G9a 和粗糙脉孢菌 DIM5，IC50 值分别为 2.5 mM 和 3 mM [1]。 Chaetocin 在无细胞试验中以剂量响应方式抑制 TrxR1 启动的合成底物 DTNB 转换，IC50 约为 4 μM [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在存在或不存在抑制剂的情况下培养 SL-2 果蝇组织细胞。Chaetocin 对培养的细胞有毒性作用。当将 Chaetocin 添加到培养物中时，毒性高度依赖于初始细胞密度。当细胞在含有 0.5 μM Chaetocin 的培养基中生长 5 天后，在 Lys9 (H3K9me2) 处二甲基化的 H3 分子数量显著减少。从用 0.1 μM 处理更短时间的细胞中分离的组蛋白也显示 Lys9 甲基化下降，但不如用更高浓度时那么强烈 [1]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (143.50 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.4350 mL | 7.1752 mL | 14.3505 mL | |
| 5 mM | 0.2870 mL | 1.4350 mL | 2.8701 mL | |
| 10 mM | 0.1435 mL | 0.7175 mL | 1.4350 mL | |
| 50 mM | 0.0287 mL | 0.1435 mL | 0.2870 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
