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HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase相关产品(70)
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SJ-MX0991 IOX2

IOX2 (JICL38)是一种有效的脯氨酰羟化酶-2(HIF-1α prolyl hydroxylase-2,PHD2) 抑制剂,无细胞试验中IC50为21 nM,比作用于JMJD2A,JMJD2C,JMJD2E,JMJD3和2OG氧合酶FIH选择性高100倍以上。

SJ-MX0450 DMOG

DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) 是具有细胞渗透和竞争性 HIF-PH 抑制剂,可导致蛋白 HIF-1α 的积聚和稳定。DMOG 是 α-ketoglutarate (α-KG) 的类似物并且可以抑制α-KG依耐性羟化酶。DMOG 是一种促血管生成剂,在结肠炎和腹泻动物模型中起保护作用。DMOG 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。

SJ-MX1877 Amifostine (WR2721) trihydrate 氨磷汀三水合物 Amifostine trihydrate (WR2721 trihydrate) 是一种广谱细胞保护剂和辐射防护剂。Amifostine trihydrate 可选择性保护正常组织免受放射线和化学疗法造成的损害。Amifostine trihydrate 是有效的 HIF-α1 和 p53 诱导剂。Amifostine trihydrate 通过清除氧衍生的自由基来保护细胞免受损伤。Amifostine trihydrate 可降低肾脏毒性并具有抗血管生成作用。
SJ-MN1254A Glucosamine hydrochloride 盐酸氨基葡萄糖

Glucosamine hydrochloride 是一种氨基糖, 是糖基化蛋白和脂质生化合成的突出前体, 用作膳食补充剂。Glucosamine hydrochloride 也是软骨基质和滑液中糖胺聚糖的天然成分,当外用时,对骨关节炎软骨和软骨细胞具有药理作用。

SJ-MX3905 MK-8617 MK-8617 是一种口服有效的 HIF-PHD 泛抑制剂,其对 PHD1、PHD2 和 PHD3 的 IC50 值分别为 1 nM、1 nM 和 14 nM。MK-8617 作为贫血的口服疗法已进入人体临床研究。
SJ-MX4200 TP0463518 TP0463518 是一种有效的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (PHDs) 抑制剂,作用于人 PHD2 的 Ki 值为 5.3 nM。TP0463518 还抑制人 PHD1/PHD3,IC50 分别为 18 和 63 nM,以及猴 PHD2,IC50 值为 22 nM。
SJ-MX3495 JNJ-42041935 JNJ-42041935 是高效的、竞争性和选择性的脯氨酰羟化酶 PHD 抑制剂,抑制 PHD1、PHD2 和 PHD3 的 pKi 值分别为 7.91±0.04、7.29 ±0.05 和 7.65±0.09。
SJ-MX2233 IDF-11774

IDF-11774 是一种新型低氧诱导因子 α (HIFα)-1 的抑制剂,其 IC50 值为 3.65 μM。IDF-11774 能减少 HIF-1α 的 HRE 荧光素酶活性,并在 HCT116 结肠癌细胞株低氧状态下,阻止 HIF-1α 的累积。

SJ-MN0738 Fraxinellone

Fraxinellone 是从芸苔科植物 Dictamnus dasycarpus 的根皮中分离出来的。 Fraxinellone 是 PD-L1 抑制剂,可抑制 HIF-1α 蛋白质合成,而不会影响 HIF-1α 蛋白质降解。 Fraxinellone 通过靶向 PD-L1,有用于癌症免疫的潜能。Fraxinellone已被证明具有神经保护和抗炎活性。

SJ-MA0339 Tilorone dihydrochloride 盐酸替洛隆;梯洛龙二盐酸盐;替洛隆二盐酸盐;盐酸梯洛龙 Tilorone dihydrochloride是第一个合成的, 小分子量化合物, 是一种口服有效的干扰素诱导剂, 用作抗病毒药物。
SJ-MX4138 PHD-1-IN-1 PHD-1-IN-1是一种具有口服活性且有效的HIF脯氨酰羟化酶结构域-1 (HIF prolylhydroxylase domain-1, PHD-1)抑制剂,IC50为0.034 μM。
SJ-MN0356 Chlorogenic acid 绿原酸

Chlorogenic acid (3-O-Caffeoylquinic acid) 是咖啡和茶中的主要酚类化合物。Chlorogenic acid 具有一些重要作用,如抗氧化活性,抗菌,保肝,心脏保护,抗炎,解热,神经保护,抗肥胖,抗病毒,抗微生物,抗高血压。Chlorogenic acid 也有一定的抗肿瘤功效。

SJ-MN1182 Panaxadiol 人参二醇

Panaxadiol 存在于人参根中,具有神经保护和抗肿瘤功能。Panaxadiol 抑制程序性细胞死亡配体-1 (PD-L1) 的表达和肿瘤增殖。

SJ-MN1254 Glucosamine sulfate 硫酸氨基葡萄糖 Glucosamine sulfate (D-Glucosamine sulfate) 是一种氨基糖, 是糖基化蛋白和脂质生化合成的突出前体, 用作膳食补充剂。Glucosamine sulfate 也是软骨基质和滑液中糖胺聚糖的天然成分,当外用时,对骨关节炎软骨和软骨细胞具有药理作用。
SJ-MN1477 Oroxylin A 千层纸素

Oroxylin A 是一种有活性的黄酮类化合物,具有较强的抗癌作用。

SJ-MN1478 Dencichine 三七素 Dencichin 是从三七中分到的非蛋白氨基酸,能够抑制 HIF-prolyl hydroxylase-2 (PHD-2) 的活性。
SJ-MA0229 Chloramphenicol 氯霉素

Chloramphenicol 是一种口服有效的广谱抗生素 (antibiotic),具有抗菌 (antibacterial) 活性。Chloramphenicol 抑制缺氧 A549 和 H1299 细胞中氧不稳定转录因子和缺氧诱导因子-1α (HIF-1α)。Chloramphenicol 可抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 和葡萄糖转运蛋白 1 (glucose transporter 1) 的 mRNA 水平,最终降低 VEGF 的释放。Chloramphenicol 可用于厌氧菌感染和肺癌研究。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。

SJ-MX4885 M1001 M1001 是一种较弱的低氧诱导因子-2α (HIF-2α) 激动剂。M1001 可以与 HIF-2α PAS-B 结构域结合,其 Kd 值为 667 nM,能够提高 HIF-2α-ARNT 复合体之间的稳定性。M1001 可用于慢性肾脏病的研究。
SJ-MX5598 GN44028 GN44028 是一种缺氧诱导因子(HIF)-1的有效抑制剂,其IC50 值为 14 nM。GN44028 能抑制低氧诱导的HIF-1α 的转录活性,但不抑制HIF-1α mRNA 的表达,HIF-1α 蛋白的累积或HIF-1α/HIF-1β 的异缘二聚化。
SJ-MX5599 ML228 ML228 (CID-46742353) 是一种有效的 HIF 信号通路激活剂,EC50 为 1 μM。ML228 可激活 HIF 以及下游 EGFR。