IOX2 是一种特异性的脯氨酰羟化酶-2 (PHD2) 抑制剂,IC50 为 22 nM。IOX2 能够上调 HIF-1α 的表达并抑制 ROS 的产生来调节血小板功能和动脉血栓形成。IOX2 可用于血栓性疾病的研究。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
IC50: 22 nM (PHD2) [1]
IOX2 (50 μM;24 小时) 增加正常人的表皮角质形成细胞 (NHEK) 和正常人真皮成纤维细胞 (NHDF) 在常氧和缺氧条件下生长时 VEGF-A 和 BNIP3 的转录水平 [1]。
IOX2 (0、10、25 和 50 μM) 剂量依赖性地抑制胶原蛋白相关肽 (CRP;0.25 μg/mL) 或凝血酶 (0.03 U/mL) 诱导的血小板聚集和 ATP 释放。 但 IOX2 不影响 P-选择素表达和糖蛋白 (GP)Ibα、GPVI 或 αIIbβ3 的表面水平 [2]。
IOX2 还抑制血小板在纤维蛋白原或胶原蛋白上的扩散和凝块回缩 [2]。
IOX2 (10 mg/kg;腹腔注射;单剂量) 损害小鼠体内血小板的止血功能和动脉血栓形成 [2]。
[1]. Deppe J, et al. Impairment of hypoxia-induced HIF-1α signaling in keratinocytes and fibroblasts by sulfur mustard is counteracted by a selective PHD-2 inhibitor. Arch Toxicol. 2016 May;90(5):1141-50.
[2]. Gu W, et al. Inhibition of Hypoxia-Inducible Factor Prolyl-Hydroxylase Modulates Platelet Function. Thromb Haemost. 2022 Oct;122(10):1693-1705.
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纯度: 99.59%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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