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HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase抑制剂

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase抑制剂

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase抑制剂相关产品(70)
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SJ-MX0450 DMOG

DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) 是具有细胞渗透和竞争性 HIF-PH 抑制剂,可导致蛋白 HIF-1α 的积聚和稳定。DMOG 是 α-ketoglutarate (α-KG) 的类似物并且可以抑制 α-KG 依耐性羟化酶。DMOG 是一种促血管生成剂,在结肠炎和腹泻动物模型中起保护作用。DMOG 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。该产品容易吸水受潮,请注意密封保存。

SJ-MX0279 PX-478 dihydrochloride

PX-478 dihydrochloride 是一种具有口服活性的 HIF-1α 抑制剂,并具有抗癌活性。PX-478 dihydrochloride 可穿透血脑屏障。该产品容易吸水受潮,请注意密封保存。

SJ-MX1064 Belzutifan

Belzutifan (PT2977) 是一种口服有效的,选择性 HIF-2α 抑制剂,IC50 为 9 nM。Belzutifan 作为第二代 HIF-2α 抑制剂,可提高效力并改善药代动力学特征。Belzutifan 有抑制透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 作用。

SJ-MX0872 KC7F2

KC7F2 是一种有效的缺氧诱导因子 HIF-1 通道抑制剂,在 LN229-HRE-AP 细胞中 IC50 值为 20 μM,可用作抗癌试剂。

SJ-MA0143 Minocycline hydrochloride 盐酸米诺环素

Minocycline hydrochloride 是一种口服有效、能透过血脑屏障的半合成四环素类抗生素。Minocycline hydrochloride 是一种缺氧诱导因子 (HIF-1α) 抑制剂。Minocycline hydrochloride 具有抗癌(anti-cancer),抗炎(anti-inflammatory) 和谷氨酸 (glutamate) 拮抗作用。Minocycline hydrochloride 降低谷氨酸神经传递,显示神经保护特性和抗抑郁作用。Minocycline hydrochloride 通过与细菌核糖体 30S 亚基结合,抑制细菌蛋白的合成,从而产生抑菌 (bacteriostatic) 作用。

SJ-MN1254A Glucosamine hydrochloride 盐酸氨基葡萄糖

Glucosamine hydrochloride 是一种氨基糖, 是糖基化蛋白和脂质生化合成的突出前体, 用作膳食补充剂。Glucosamine hydrochloride 也是软骨基质和滑液中糖胺聚糖的天然成分,当外用时,对骨关节炎软骨和软骨细胞具有药理作用。

SJ-MN0356 Chlorogenic acid 绿原酸

Chlorogenic acid (3-O-Caffeoylquinic acid) 是咖啡和茶中的主要酚类化合物。Chlorogenic acid 具有一些重要作用,如抗氧化活性,抗菌,保肝,心脏保护,抗炎,解热,神经保护,抗肥胖,抗病毒,抗微生物,抗高血压。Chlorogenic acid 也有一定的抗肿瘤功效。

SJ-MA0229 Chloramphenicol 氯霉素

Chloramphenicol 是一种口服有效的广谱抗生素 (antibiotic),具有抗菌 (antibacterial) 活性。Chloramphenicol 抑制缺氧 A549 和 H1299 细胞中氧不稳定转录因子和缺氧诱导因子-1α (HIF-1α)。Chloramphenicol 可抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 和葡萄糖转运蛋白 1 (glucose transporter 1) 的 mRNA 水平,最终降低 VEGF 的释放。Chloramphenicol 可用于厌氧菌感染和肺癌研究。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。

SJ-MN0427 Bavachinin 补骨脂二氢黄酮甲醚

Bavachinin 是泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 的激动剂,PPAR-α、RRAR-β/δ 和 PPAR-γ 的 IC50 值为 21.043 μM、12.819 μM 和 0.622 μM。Bavachinin 是 HIF-1α 的抑制剂。 Bavachinin 通过靶向 RRAR-γ 表现出针对非小细胞肺癌的抗肿瘤活性。 Bavachinin 是一种天然化合物,具有抗炎和抗血管生成活性。 Bavachinin 具有口服生物活性。

SJ-MX1593 Desidustat

Desidustat 是一种抗贫血药物,是口服活性的 hypoxia-inducible factor (HIF) prolyl hydroxylase (PHD) 的抑制剂 (HIF-PHI),可刺激红细胞的生成。Desidustat 是 HIF 羟化酶 (HIF hydroxylase) 的抑制剂,来自专利 WO 2014102818A1,化合物实例 2。

SJ-MX1721 Oltipraz 奥替普拉

Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活, 这种作用具时间依赖性, 浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α 诱导, Oltipraz 抑制 HIF-1αIC50 为 10 μM。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。

SJ-MN0244 AKBA 3-乙酰基-11-酮基-β-乳香酸

AKBA (Acetyl-11-keto-β-boswellic acid) 是一种从乳香中提取出的活性化合物,是新颖的 Nrf2 的活化剂。

SJ-MX0774 BAY 87-2243

BAY 87-2243 是一种有效的、选择性缺氧诱导因子-1 (hypoxia-inducible factor-1,HIF-1) 的抑制剂,它抑制缺氧条件下非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 H460 中 HIF1α 和 HIF-2α 蛋白的积累,但对缺氧模拟物去铁胺或氯化钴诱导的 HIF-1α 蛋白水平没有影响。BAY 87-2243 可抑制 mitochondrial complex I 的活性,从而触发依赖线粒体的 ROS 升高,导致细胞坏死和铁死亡 (ferroptosis)。BAY 87-2243 具有抗肿瘤活性。

SJ-MX0164 PT-2385

PT-2385 是选择性 HIF-2α 抑制剂,在荧光素酶试验中 EC50 为 27 nM,没有明显的脱靶效应。

SJ-MN0888 Glucosamine 氨基葡萄糖

Glucosamine (D-Glucosamine) 是一种氨基糖, 是糖基化蛋白和脂质生化合成的突出前体, 用作膳食补充剂。Glucosamine 也是软骨基质和滑液中糖胺聚糖的天然成分,当外用时,对骨关节炎软骨和软骨细胞具有药理作用。

SJ-MN1182 Panaxadiol 人参二醇

Panaxadiol (20(R)-Panaxadiol) 是一种具有口服活性的 HIF-1α/STAT3 抑制剂。Panaxadiol 可以抑制 HIF-1α 和 STAT3,然后导致 programmed cell death-ligand 1 (PD-L1) 表达的下调。Panaxadiol 具有抗癌、保护心脏、抗心律失常和抗氧化的活性。

SJ-MN1477 Oroxylin A 千层纸素

千层纸素 (Oroxylin A) 是一种有活性的黄酮类化合物,具有较强的抗癌作用。Oroxylin A 可抑制 IL-6/STAT3 通路和 NF-κB 信号传导,抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Oroxylin A 可抑制结肠炎相关的癌发生。

SJ-MD0160 Acriflavine 吖啶黄

Acriflavine (Acriflavinium chloride) 是一种荧光吖啶染料,可用于标记核酸。Acriflavine 是一种消毒剂。Acriflavine 是一种有效的 HIF-1 抑制剂,可阻止 HIF-1α 和 HIF-1β 亚基的二聚化。Acriflavine 可抑制单羧酸转运蛋白4 (MCT4) 与 Basigin之间的相互作用。Acriflavine 用于癌症研究,例如乳腺癌、脑肿瘤和慢性粒细胞白血病。Acriflavine 是一种有效的木瓜蛋白酶样蛋白酶 (PLpro) 抑制剂,可抑制 SARS-CoV-2

SJ-MX2233 IDF-11774

IDF-11774 是一种新型低氧诱导因子 α (HIFα)-1 的抑制剂,其 IC50 值为 3.65 μM。IDF-11774 能减少 HIF-1α 的 HRE 荧光素酶活性,并在 HCT116 结肠癌细胞株低氧状态下,阻止 HIF-1α 的累积。

SJ-MN0738 Fraxinellone

Fraxinellone 是从芸苔科植物 Dictamnus dasycarpus 的根皮中分离出来的。 Fraxinellone 是 PD-L1 抑制剂,可抑制 HIF-1α 蛋白质合成,而不会影响 HIF-1α 蛋白质降解。 Fraxinellone 通过靶向 PD-L1,有用于癌症免疫的潜能。Fraxinellone 已被证明具有神经保护和抗炎活性。