PT-2385 是选择性 HIF-2α 抑制剂，在荧光素酶试验中 EC50 为 27 nM，没有明显的脱靶效应。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 580.00 | |
| 2 mg | ¥ 840.00 | |
| 5 mg | ¥ 1240.00 | |
| 10 mg | ¥ 2180.00 | |
| 25 mg | ¥ 3680.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1320.00 |
| Cas No. |
1672665-49-4
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C17H12F3NO4S
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| 分子量 |
383.34
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
PT-2385 是选择性 HIF-2α 抑制剂，在荧光素酶试验中 EC50 为 27 nM，没有明显的脱靶效应。 |
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| 相关靶点 |
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
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| 作用通路 |
Metabolism
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
EC50: 27 nM (HIF-2α, Cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
PT-2385 显著减弱了缺氧条件下肠道细胞系中神经酰胺水平的缺氧介导诱导作用 [2]。 PT-2385 阻止 HIF-2α 与 ARNT/HIF1β 的二聚化。在 ccRCC 细胞系和移植瘤模型中，PT-2385 抑制依赖于 HIF2α 的基因表达，包括 VEGF-A、PAI-1 和 cyclin D1 [3]。 PT-2385 可显著降低 786-O 细胞 CCND1、VEGF-A、GLUT1 和 PAI-1 mRNA 的水平 [3]。 PT-2385 可降低 Hep3B 细胞中低氧诱导的红细胞生成素和 PAI-1 的表达 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
PT-2385 显著预防了 Hif2afl/fl 小鼠中 HFD 诱导的体重增加和胰岛素抵抗，还消除了 HFD 喂养的 Hif2afl/fl 小鼠的肝脏脂肪积累 [2]。 PT-2385 显著降低了 Hif2afl/fl 小鼠的小肠和血清中的神经酰胺，且显著抑制了 Degs2、Smpd1、Smpd3、Smpd4、Enpp7、Neu3、Glb1 和 Gba2 的 mRNA 水平 [2]。 PT-2385 在体内以剂量依赖性方式抑制 HIF-2α 调节基因的表达 [3]。 在 786-O 异种移植物中使用 PT-2385 (3 和 10 mg/kg；口服；b.i.d) 使肿瘤消退。PT-2385 (1、3 和 10 mg/kg) 也抑制肿瘤衍生的 VEGFA 蛋白水平。PT-2385 (10 mg/kg) 治疗可减少增殖 (Ki67) 和血管生成 (CD-31) [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
77 mg/mL (200.87 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6087 mL | 13.0433 mL | 26.0865 mL | |
| 5 mM | 0.5217 mL | 2.6087 mL | 5.2173 mL | |
| 10 mM | 0.2609 mL | 1.3043 mL | 2.6087 mL | |
| 50 mM | 0.0522 mL | 0.2609 mL | 0.5217 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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