FG-2216 (IOX3) 是一种有效和口服活性的 HIF 脯氨酰羟化酶-2 (PHD2) 抑制剂，IC50 值为 3.9 nM。FG-2216 在体内诱导促红细胞生成素生成和胎儿血红蛋白的表达。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 260.00 | |
| 5 mg | ¥ 500.00 | |
| 10 mg | ¥ 960.00 | |
| 25 mg | ¥ 1940.00 | |
| 50 mg | ¥ 2820.00 | |
| 100 mg | ¥ 3940.00 |
| Cas No. |
223387-75-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C12H9ClN2O4
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| 分子量 |
280.66
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
FG-2216 (IOX3) 是一种有效和口服活性的 HIF 脯氨酰羟化酶-2 (PHD2) 抑制剂，IC50 值为 3.9 nM。FG-2216 在体内诱导促红细胞生成素生成和胎儿血红蛋白的表达。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
代谢
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| IC50 & Target |
IC50: 3.9 nM (PHD2) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
FG-2216 (IOX3) (50-100 μM；24 小时) 通过抑制 Hep3B 细胞的 PHD2 来刺激促红细胞生成素 (Epo) 的分泌 [1]。 FG-2216 (3-100 μM；24 小时) 稳定 Hep3B 细胞中的 HIF-1α 和 HIF-2α [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
FG-2216 (50 mg/kg；每天口服一次，持续 4 或 12 天) 可增加小鼠的红细胞压积、红细胞计数和血红蛋白水平 [1]。 FG-2216 (40-60 mg/kg；口服；每周两次；持续 150 天) 可诱导红细胞生成和血红蛋白 (HbF) 表达的小幅升高，在恒河猴体内耐受性良好 [2]。 FG-2216 (40-60 mg/kg；口服) 在恒河猴体内可逆诱导内源性 Epo [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
56 mg/mL (199.52 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.5630 mL | 17.8152 mL | 35.6303 mL | |
| 5 mM | 0.7126 mL | 3.5630 mL | 7.1261 mL | |
| 10 mM | 0.3563 mL | 1.7815 mL | 3.5630 mL | |
| 50 mM | 0.0713 mL | 0.3563 mL | 0.7126 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
