BAY 87-2243 是一种有效的、选择性缺氧诱导因子-1 (hypoxia-inducible factor-1，HIF-1) 的抑制剂，它抑制缺氧条件下非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 H460 中 HIF1α 和 HIF-2α 蛋白的积累，但对缺氧模拟物去铁胺或氯化钴诱导的 HIF-1α 蛋白水平没有影响。BAY 87-2243 可抑制 mitochondrial complex I 的活性，从而触发依赖线粒体的 ROS 升高，导致细胞坏死和铁死亡 (ferroptosis)。BAY 87-2243 具有抗肿瘤活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX0774-1 mg 1 mg | ¥ 240.00 | |
| SJ-MX0774-5 mg 5 mg | ¥ 580.00 | |
| SJ-MX0774-10 mg 10 mg | ¥ 820.00 | |
| SJ-MX0774-25 mg 25 mg | ¥ 1480.00 | |
| SJ-MX0774-50 mg 50 mg | ¥ 2440.00 | |
| SJ-MX0774-100 mg 100 mg | ¥ 4060.00 | |
| SJ-MX0774-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 680.00 |
| Cas No. |
1227158-85-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C26H26F3N7O2
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| 分子量 |
525.53
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
BAY 87-2243 是一种有效的、选择性缺氧诱导因子-1 (hypoxia-inducible factor-1，HIF-1) 的抑制剂，它抑制缺氧条件下非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 H460 中 HIF1α 和 HIF-2α 蛋白的积累，但对缺氧模拟物去铁胺或氯化钴诱导的 HIF-1α 蛋白水平没有影响。BAY 87-2243 可抑制 mitochondrial complex I 的活性，从而触发依赖线粒体的 ROS 升高，导致细胞坏死和铁死亡 (ferroptosis)。BAY 87-2243 具有抗肿瘤活性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase；Ferroptosis
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| 作用通路 |
Metabolism；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
HIF-1α [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
BAY 87-2243 抑制 Luciferase 活性，IC50 值为 0.7 nM [1]。 BAY 87-2243 可抑制 HIF 靶基因 CA9 在 HCT116luc 细胞蛋白质水平上的缺氧诱导，IC50 值为 2 nM [1]。 BAY 87-2243 能够抑制通过使用氧敏型荧光染料 LUX-MitoXpress 测量的线粒体氧气消耗，IC50 值为 10 nM [1]。 BAY 87-2243 抑制核 HIF-1α 蛋白表达。使用 BAY 87-2243 治疗 18 天可明显降低 HIF-1α 蛋白表达，降低哌莫硝唑低氧部分 (pHF) 以及坏死分数 (NF)，而相对血管面积 (RVA) 和灌注血管 (PF) 保持不变 [2]。 BAY 87-2243 能够增强 HDAC 抑制剂 (包括 Trichostatin A 和 Vorinostat) 的抗肝细胞癌效果 [3]。 BAY 87-2243 与 HDAC 抑制剂联合使用表现出协同的细胞毒性，并在 Hep3B 细胞中诱导显著的细胞死亡 [3]。 BAY 87-2243 降低了线粒体的耗氧量，并诱导了线粒体膜电位的部分去极化 [4]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
裸鼠皮下接种 H460 细胞，肿瘤形成后，通过 BAY 87-2243 (0.5、1、2 和 4 mg/kg/天) 灌胃 3 周。BAY 87-2243 能够剂量依赖性地降低 HIF-1 靶基因 CA9、ANGPTL4 和 EGLN3 的 mRNA 表达水平，进而降低肿瘤重量，而缺氧不敏感 EGLN2 基因和 HIF-1α 本身的 mRNA 表达水平不受体内复合治疗的影响 [1]。 BAY 87-2243 (9 mg/kg/天；口服灌胃) 显著减少了多种 BRAF 突变型黑色素瘤小鼠异种移植物和患者来源的黑色素瘤小鼠模型中的肿瘤生长 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
17 mg/mL (32.35 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9028 mL | 9.5142 mL | 19.0284 mL | |
| 5 mM | 0.3806 mL | 1.9028 mL | 3.8057 mL | |
| 10 mM | 0.1903 mL | 0.9514 mL | 1.9028 mL | |
| 50 mM | 0.0381 mL | 0.1903 mL | 0.3806 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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