IDF-11774 - CAS:1429054-28-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

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IDF-11774

目录号 : SJ-MX2233 纯度：99.07%

IDF-11774 是一种新型低氧诱导因子 α (HIFα)-1 的抑制剂，其 IC50 值为 3.65 μM。IDF-11774 能减少 HIF-1α 的 HRE 荧光素酶活性，并在 HCT116 结肠癌细胞株低氧状态下，阻止 HIF-1α 的累积。

CAS No. :1429054-28-3

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 495.00
5 mg	¥ 845.00
10 mg	¥ 1340.00
50 mg	¥ 5565.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1429054-28-3

分子式

C₂₃H₃₂N₂O₂

分子量

368.51

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	IDF-11774 是一种新型低氧诱导因子 α (HIFα)-1 的抑制剂，其 IC50 值为 3.65 μM。IDF-11774 能减少 HIF-1α 的 HRE 荧光素酶活性，并在 HCT116 结肠癌细胞株低氧状态下，阻止 HIF-1α 的累积。
相关靶点	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
作用通路	Metabolic Enzyme/Protease
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50: 3.65 μM (HIF-1α) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	IDF-11774 是一种新型缺氧诱导因子 (HIF)-1 抑制剂，在癌细胞系中的 IC50 为 3.65 μM ^[1]。 IDF-11774 已被批准作为 I 期研究的临床候选药物。用 IDF-11774 处理的人脐带血管内皮细胞 (HUVEC) 在基质胶上显示毛细血管网络形成减少。IDF-11774 处理导致 GLUT1 和丙酮酸脱氢酶激酶 1 (PDK1) 的 mRNA 表达降低。此外，在 IDF-11774 存在的情况下，细胞内 ATP 水平显著降低，并且在低葡萄糖条件下 (5.5 mM) 受到更大程度的影响 ^[1]。 IDF-11774 的处理通过减少 HIF-1 靶基因的表达、减少葡萄糖吸收，抑制癌细胞的血管生成，从而使细胞在低葡萄糖条件下对生长敏感，减少细胞外酸化速率和癌细胞的耗氧率。因此，IDF-11774 可通过调节癌细胞的糖酵解代谢和能量产生，减少癌细胞生长 ^[1]。
体内研究 (In Vivo)	与对照组相比，口服 IDF-11774 处理的小鼠肿瘤中荧光素酶活性和 HIF-1α 积累受到强烈抑制。当每天口服 IDF-11774 持续两周时，在小鼠模型中观察到显著的剂量依赖性肿瘤消退 ^[1]。
参考文献	[1]. Ban HS, et al. The novel hypoxia-inducible factor-1α inhibitor IDF-11774 regulates cancer metabolism, thereby suppressing tumor growth. Cell Death Dis. 2017 Jun 1;8(6):e2843.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	15 mg/mL (40.70 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7136 mL	13.5682 mL	27.1363 mL
	5 mM	0.5427 mL	2.7136 mL	5.4273 mL
	10 mM	0.2714 mL	1.3568 mL	2.7136 mL
	50 mM	0.0543 mL	0.2714 mL	0.5427 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。