IDF-11774 是一种新型低氧诱导因子 α (HIFα)-1 的抑制剂，其 IC50 值为 3.65 μM。IDF-11774 能减少 HIF-1α 的 HRE 荧光素酶活性，并在 HCT116 结肠癌细胞株低氧状态下，阻止 HIF-1α 的累积。
| Cas No. |
1429054-28-3
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| 分子式 |
C23H32N2O2
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| 分子量 |
368.51
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
IDF-11774 是一种新型低氧诱导因子 α (HIFα)-1 的抑制剂，其 IC50 值为 3.65 μM。IDF-11774 能减少 HIF-1α 的 HRE 荧光素酶活性，并在 HCT116 结肠癌细胞株低氧状态下，阻止 HIF-1α 的累积。 |
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| 相关靶点 |
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 3.65 μM (HIF-1α) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
IDF-11774 是一种新型缺氧诱导因子 (HIF)-1 抑制剂，在癌细胞系中的 IC50 为 3.65 μM [1]。 IDF-11774 已被批准作为 I 期研究的临床候选药物。用 IDF-11774 处理的人脐带血管内皮细胞 (HUVEC) 在基质胶上显示毛细血管网络形成减少。IDF-11774 处理导致 GLUT1 和丙酮酸脱氢酶激酶 1 (PDK1) 的 mRNA 表达降低。此外，在 IDF-11774 存在的情况下，细胞内 ATP 水平显著降低，并且在低葡萄糖条件下 (5.5 mM) 受到更大程度的影响 [1]。 IDF-11774 的处理通过减少 HIF-1 靶基因的表达、减少葡萄糖吸收，抑制癌细胞的血管生成，从而使细胞在低葡萄糖条件下对生长敏感，减少细胞外酸化速率和癌细胞的耗氧率。因此，IDF-11774 可通过调节癌细胞的糖酵解代谢和能量产生，减少癌细胞生长 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
与对照组相比，口服 IDF-11774 处理的小鼠肿瘤中荧光素酶活性和 HIF-1α 积累受到强烈抑制。当每天口服 IDF-11774 持续两周时，在小鼠模型中观察到显著的剂量依赖性肿瘤消退 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
15 mg/mL (40.70 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7136 mL | 13.5682 mL | 27.1363 mL | |
| 5 mM | 0.5427 mL | 2.7136 mL | 5.4273 mL | |
| 10 mM | 0.2714 mL | 1.3568 mL | 2.7136 mL | |
| 50 mM | 0.0543 mL | 0.2714 mL | 0.5427 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
