01081δ0106,010E0607,0D04,0E02
Tianeptine
目录号 : SJ-MN0748 中文名称 : 噻奈普汀 纯度:99.60%

Tianeptine 是一种非典型抗抑郁剂。Tianeptine 是 μ-阿片受体 (MOR) 的中等强度激动剂,也是 δ-阿片受体 (DOR) 的较小程度激动剂。Tianeptine 是一种谷氨酸调节剂,能够增强 AMPA受体 (AMPA receptor) 并拮抗 NMDA 受体 (NMDA receptor)。Tianeptine 可减少应激/炎症诱导条件下发挥神经保护作用,起抗炎和抗氧化作用。Tianeptine 通过抑制 PI3K/Akt 介导的 NF-κB 通路来抑制 MMP-9。Tianeptine 可用于缓解抑郁和焦虑症状,但不具有镇静作用。

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CAS No. : 72797-41-2
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
10 mg ¥  220.00
25 mg ¥  320.00
50 mg ¥  420.00
100 mg ¥  560.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
72797-41-2
分子式
C21H25ClN2O4S
分子量
436.95
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Tianeptine 是一种非典型抗抑郁剂。Tianeptine 是 μ-阿片受体 (MOR) 的中等强度激动剂,也是 δ-阿片受体 (DOR) 的较小程度激动剂。Tianeptine 是一种谷氨酸调节剂,能够增强 AMPA受体 (AMPA receptor) 并拮抗 NMDA 受体 (NMDA receptor)。Tianeptine 可减少应激/炎症诱导条件下发挥神经保护作用,起抗炎和抗氧化作用。Tianeptine 通过抑制 PI3K/Akt 介导的 NF-κB 通路来抑制 MMP-9。Tianeptine 可用于缓解抑郁和焦虑症状,但不具有镇静作用。

相关靶点
5-HT Receptor
作用通路
GPCR/G Protein;Neuronal Signaling
产品类别
天然产物
应用领域
神经科学
体外研究 (In Vitro)

Tianeptine 通过刺激 MOR 抑制小胶质细胞/巨噬细胞极化为促炎 (M1) 表型,并提高抗氧化酶 (如超氧化物歧化酶 (SOD) 和过氧化氢酶) 的活性,从而减轻氧化应激损伤 [1]
Tianeptine 可提高海马和杏仁核等脑区的 BDNF 和 NGF 水平,促进海马齿状回的神经发生 [1]
Tianeptine (0.1-100 μM,14天) 显著降低大鼠胚胎皮质神经元缺氧诱导的 LDH 释放 [2]
Tianeptine (10 μM) 不能减少 NMDA 直接诱导的神经元凋亡,但在 IL-1β 存在下,对小鼠皮质神经元具有显著的保护作用 [2]
Tianeptine (0-500 µM,1-24 小时) 通过抑制 PI3K/Akt 介导的 NF-κB 通路和抑制 MMP-9 的表达,减弱了LNCaP 细胞的侵袭能力,而不诱导细胞凋亡 [3]

体内研究 (In Vivo)

Tianeptine 不会改变大鼠细胞外血清素的速率,因此不会增加或减少血清素的再摄取 [1]
Tianeptine 可改善应激引起的认知缺陷和记忆障碍,并增强学习能力和空间记忆 [1]
Tianeptine (1-10 mg/kg,腹腔注射,单次给药或每日两次,连续 5 天) 表现出神经保护作用,这种作用并非通过直接拮抗 NMDA 受体实现,而是仅在炎症/细胞因子激发的病理条件下才能完全激活 [2]

参考文献

[1]. Alamo C, et, al. Tianeptine, an atypical pharmacological approach to depression. Rev Psiquiatr Salud Ment. Jul-Sep 2019;12(3):170-186. 

[2]. Plaisant F, et, al. Neuroprotective properties of tianeptine: interactions with cytokines. Neuropharmacology. 2003 May;44(6):801-9.  [Content Brief]

[3]. Jayasooriya RG, et al. Tianeptine sodium salt suppresses TNF-α-induced expression of matrix metalloproteinase-9 in human carcinoma cells via suppression of the PI3K/Akt-mediated NF-κB pathway. Environ Toxicol Pharmacol. 2014 Sep;38(2):502-9.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
10 mg/mL (22.89 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2886 mL 11.4430 mL 22.8859 mL
5 mM 0.4577 mL 2.2886 mL 4.5772 mL
10 mM 0.2289 mL 1.1443 mL 2.2886 mL
50 mM 0.0458 mL 0.2289 mL 0.4577 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.60%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。