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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 100 mg | ¥ 425.00 | |
| 500 mg | ¥ 680.00 | |
| 1 g | 咨询 | |
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| 大包装 | 有超大折扣 |
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| Cas No. |
34552-83-5
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| 分子式 |
C29H34Cl2N2O2
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| 分子量 |
513.50
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Loperamide hydrochloride (R-18553 hydrochloride) 是阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。Loperamide hydrochloride 也是一种选择性的竞争性人类肠道羧酸酯酶 (hiCE) 抑制剂。Loperamide hydrochloride 具有止泻作用。
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Opioid Receptor |
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
代谢；神经科学
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
与人的阿片受体 δ (Ki = 48 nM)和κ (Ki = 1156 nM)相比，Loperamide表现对μ受体的高亲和力 (Ki = 3.3 nM)。在转染了阿片受体的人中国仓鼠卵巢细胞，Loperamide强效刺激结合[35S]鸟苷5'-O-（3-硫代）三磷酸，EC50为56 nM，并抑制forskolin刺激的cAMP累积（IC 50 =25 nM）。Loperamide在intrapaw注射后有效抑制晚期阶段福尔马林诱导退缩。[1] Loperamide是CES2的强抑制剂，Ki为1.5 muM，但它只能微弱抑制CES1A1（IC 50 =0.44 mM[2] 。与人的阿片受体 δ (Ki = 48 nM)和kappa (Ki = 1156 nM)相比，Loperamide以浓度依赖的方式可逆阻断[K+]o诱发的[Ca2+] 的上升，IC50为0.9 mM。Loperamide（0.1-50 mM）浓度依赖性降低IBA峰值，IC50为2.5 mM。在试验的最高浓度，Loperamide在没有任何其它药理学试剂时充分阻止IBa。在膜电位为-60毫伏时，Loperamide也衰减NMDA诱发的电流，IC50为73 mM[3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Loperamide无法穿越血-脑屏障，但当注射Loperamide到小鼠局部胫骨肿瘤（7.5-75 mg/kg）或颈部的毛皮下（4 mg/kg）时，都可以抑制热和机械痛觉过敏[4]。 |
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| 参考文献 |
[1]. DeHaven-Hudkins DL, et al. Loperamide (ADL 2-1294), an opioid antihyperalgesic agent with peripheral selectivity. J Pharmacol Exp Ther. 1999 Apr;289(1):494-502. [2]. Quinney SK, et al. Hydrolysis of capecitabine to 5'-deoxy-5-fluorocytidine by human carboxylesterases and inhibition by loperamide. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Jun;313(3):1011-6. [3]. Church J, et al. Loperamide blocks high-voltage-activated calcium channels and N-methyl-D-aspartate-evoked responses in rat and mouse cultured hippocampal pyramidal neurons. Mol Pharmacol,?994, 45(4), 747-757. [4]. Menéndez L, et al. Analgesic effects of loperamide in bone cancer pain in mice. Pharmacol Biochem Behav. 2005 May;81(1):114-21. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL(97.37 mM)
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|---|---|---|
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
1 mg/mL (1.95 mM) 超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9474 mL | 9.7371 mL | 19.4742 mL | |
| 5 mM | 0.3895 mL | 1.9474 mL | 3.8948 mL | |
| 10 mM | 0.1947 mL | 0.9737 mL | 1.9474 mL | |
| 50 mM | 0.0389 mL | 0.1947 mL | 0.3895 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. DeHaven-Hudkins DL, et al. Loperamide (ADL 2-1294), an opioid antihyperalgesic agent with peripheral selectivity. J Pharmacol Exp Ther. 1999 Apr;289(1):494-502.
[2]. Quinney SK, et al. Hydrolysis of capecitabine to 5'-deoxy-5-fluorocytidine by human carboxylesterases and inhibition by loperamide. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Jun;313(3):1011-6.
[3]. Church J, et al. Loperamide blocks high-voltage-activated calcium channels and N-methyl-D-aspartate-evoked responses in rat and mouse cultured hippocampal pyramidal neurons. Mol Pharmacol,?994, 45(4), 747-757.
[4]. Menéndez L, et al. Analgesic effects of loperamide in bone cancer pain in mice. Pharmacol Biochem Behav. 2005 May;81(1):114-21.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
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| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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