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N-Desmethylclozapine 是Clozapine 的主要活性代谢产物,已知具有抗精神病作用。N-Desmethylclozapine 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50=115 nM),能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine 也是 δ-opioid 激动剂。部分激动剂,同时是有效的 5-HT 2 5-羟色胺受体拮抗剂。