您当前的位置:

Ras

Ras

Ras相关产品(77)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX1045 MRTX1133

MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRASG12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋,并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用,对 KRASG12D 的 Kd 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或 KRASG12D/GTP/RAF1 复合物的形成,从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRASG12D 突变体肿瘤细胞,但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性,在含有 KRASG12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。

SJ-MX0357 Lonafarnib (Sch66336) 洛那法尼 Lonafarnib (Sch66336) 是一种有效的,具有口服活性的法尼基蛋白转移酶 (FPTase) 抑制剂,作用于 H-ras,K-ras 和 N-ras,IC50 分别为 1.9 nM,5.2 nM 和 2.8 nM。Lonafarnib 具有抗肝炎三角洲病毒 (HDV) 的活性。
SJ-MX0631 BI-2852 BI-2852 是基于药物结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂,其通过基于结构的药物设计具有纳摩尔亲和力。BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II),与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF,GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用,导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
SJ-MX1759 GGTI298 Trifluoroacetate GGTI298 Trifluoroacetate 是有效的 GGTase I 抑制剂, 能够抑制 Rap1A 且 IC50 值为3μM;对 Ha-Ras 的作用很小 IC50 值 > 20 μM。GGTI298能够将人类肿瘤细胞细胞周期阻止在G1期并诱导凋亡。
SJ-MX1057 EHop-016

EHop-016 是一种有效的选择性的 Rac GTPase Rac1 和 Rac3 抑制剂。EHop-016 在 MDA-MB-435 细胞中抑制 Rac1 活性,IC50 为 1.1 μM。EHop-016 抑制与 Rac 互相作用的 Vav2 和由 Rac 激活的 PAK1,同时具有形成片状脂蛋白和细胞迁移的作用。

SJ-MX2146 Deltarasin Deltarasin 是一种 KRAS-PDEδ 相互作用的抑制剂,能够与 PDEδ 结合,Kd 值为 38 nM。
SJ-MX1771 K-Ras(G12C) inhibitor 12 K-Ras(G12C) inhibitor 12是K-Ras(G12C)抑制剂, K-Ras(G12C) inhibitor 12作用于H1792细胞, EC50为0.32 μM。
SJ-MX1899 Salirasib 法尼基硫代水杨酸 Salirasib是一种 Ras 抑制剂,可特异性抑制致癌激活的Ras和生长因子受体介导的Ras激活,从而抑制Ras依赖性肿瘤生长。Salirasib 具有抗肿瘤的活性并可诱导凋亡。
SJ-MX2032 CCG-222740 CCG-222740 是一种口服有效的,选择性 Rho/MRTF 途径抑制剂。CCG-222740 也是有效的α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂。CCG-222740 有效减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。
SJ-MX2147 MCP110 MCP110 是一种 Ras/Raf-1 相互作用的抑制剂。MCP110 阻止 Ras 与 Raf 相互作用。MCP110 可用于人类肿瘤的研究。
SJ-MX2148 K-Ras-IN-1 K-Ras-IN-1 是一种 K-Ras 抑制剂。K-Ras-IN-1 能与 K-Ras (WT)、K-Ras (G12D)、K-Ras (G12V) 和 H-Ras 结合。K-Ras-IN-1 有潜力用于胰腺癌、结肠癌和肺癌的研究。
SJ-MX1071 CCG-100602 CCG-100602 是心肌蛋白相关转录因子 A/血清反应因子 (MRTF-A/SRF) 信号转导的特异性抑制剂。CCG-100602 特异性阻断 MRTF-A 核定位,从而抑制纤维生成转录因子 SRF。
SJ-MX1159 HJC0197 HJC0197 是一种有效的 Epac1 (cAMP 1 直接激活的交换蛋白) 和 Epac2 (对 Epac2 的 IC50=5.9 μM) 拮抗剂。HJC0197 选择性阻断 cAMP 诱导的 Epac 活化。HJC0197 在等浓度 cAMP 存在下抑制 Epac1 介导的 Rap1-GDP 交换活性。
SJ-MX1843 FTI-277 hydrochloride FTI-277 hydrochloride 是法尼基转移酶 FTase 抑制剂,高效 Ras CAAX 肽模拟物,可抑制 H-Ras 和 K-Ras 信号转导。FTI-277 hydrochloride 可抑制 hepatitis delta virus (HDV) 感染。FTI-277 hydrochloride可抑制细胞生长并诱导凋亡。
SJ-MA0175 Ketoconazole 酮康唑

Ketoconazole (R 41400) 是咪唑类抗真菌剂,是经典的 CYP3A4 抑制剂,也是 CYP24A1 的抑制剂。Ketoconazole 能抑制 cyclosporine oxidase (环孢素氧化酶) 和 testosterone 6 beta-hydroxylase (睾丸素 6β-羟化酶),IC50 分别为 0.19 mM 和 0.22 mM。

SJ-MX2454 K-Ras(G12C) inhibitor 6 K-Ras(G12C) inhibitor 6 是一种变构的,选择性的致瘤性K-Ras(G12C)抑制剂。
SJ-MX1659 MRTX-1257 MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂,其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC50 值为 900 pM。
SJ-BP0100 KRpep-2d KRpep-2d是选择性的K-Ras(G12D)抑制性环肽,抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。 相较于WT K-Ras和K-Ras(G12C),对K-Ras(G12D)选择性更高,IC50为1.6 nM。KRpep-2d 可用于癌症研究。
SJ-MX2754 Oncrasin-1

Oncrasin-1是一种新型且有效的抗肿瘤药物,以低或亚微摩尔浓度杀灭各种K-Ras突变的人肺癌细胞,它还导致PKC1在敏感细胞的细胞核内异常聚集,但在耐药细胞中没有。Oncrasin-1通过诱导PKC1的异常核聚集和抑制RNA转录来发挥作用。

SJ-MX2986 Kobe0065 Kobe0065 是一种新颖的,有效的 H-Ras-cRaf1相互作用抑制剂,能够完全抑制 H-Ras·GTP与c-Raf-1 RBD的结合,Ki 值为 46±13 μM。