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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0678 | CCG-203971 |
CCG-203971 是 CCG-1423 (SML0987) 类似物，是第二代 Rho/MRTF/SRF 通路抑制剂。CCG-203971 有效靶向 RhoA/C 激活的 SRE 荧光素酶 (IC50=6.4 μM)。CCG-203971 抑制 PC-3 细胞迁移，IC50 为 4.2 μM。CCG-203971 具有潜在的抗转移作用。 |
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| SJ-MX2980 | CCG-1423 |
CCG-1423 是 Rho 途径介导的信号传导和血清反应因子 (SRF) 转录激活的特异性抑制剂，是 Rho/MRTF/SRF 通路的抑制剂。CCG-1423 在多种癌细胞中具有活性。CCG-1423 是开发新型药物工具的先导化合物，可用于癌症和糖尿病的研究。 |
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| SJ-MX0030 | Sotorasib (AMG510) | 索托拉西布 |
Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 是临床开发的第一个 KRAS G12C 抑制剂，能使 KRAS G12C 肿瘤消退。 |
| SJ-MX5493 | Rhosin hydrochloride | Rhosin hydrochloride 是一种有效的，特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂，能特异性的结合 RhoA，抑制 RhoA-GEF 相互作用，Kd 值 ~ 0.4 uM，但不与 Cdc42 或 Rac1，GEF，LARG 相互作用。Rhosin hydrochloride 可诱导细胞凋亡。Rhosin hydrochloride 通过增强 D1 中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。 | |
| SJ-MX5596 | Tyrphostin 8 | Tyrphostin 8 是一种酪氨酸激酶，抑制 EGFR 激酶的 IC50 值为 560 μM。Tyrphostin 8 也是一种 GTPase 抑制剂。Tyrphostin 8 可以抑制蛋白丝氨酸/苏氨酸钙调磷酸酶 (IC50=21 μM)。 | |
| SJ-MX5682 | ARS-1323 | ARS-1323 是 ARS-1620 的消旋体，是突变型 K-Ras G12C 的新型抑制剂，来自专利 WO 2015054572 A1。 | |
| SJ-MX5686 | Pan-RAS-IN-1 | Pan-RAS-IN-1 是一种 pan-Ras抑制剂，破坏 Ras 蛋白及其作用子的相互作用。 | |
| SJ-MX5767 | KRAS inhibitor-4 | KRAS inhibitor-4 (compound F12) 是一种高效的 KRAS 抑制剂，被开发用于癌症研究。 | |
| SJ-MX5795 | MRTX849 ethoxypropanoic acid | MRTX849 ethoxypropanoic acid 包含 KRAS G12C 配体和 PROTAC 连接物。MRTX849 ethoxypropanoic acid 可用于合成 PROTAC LC-2 。LC-2 是一种有效且首创的 PROTAC，能够降解内源性 KRAS G12C (DC50，介于0.25 和 0.76 μM 之间)。 | |
| SJ-MX5801 | ML-099 | ML-099 (CID-888706) 是一种泛 Ras 相关 GTPases 激活剂，可以激活 Rac1、cell division cycle 42、Ras、Rab7 和 Rab-2A。 | |
| SJ-MP0064 | PROTAC K-Ras Degrader-1 | PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种 PROTAC。PROTAC K-Ras Degrader-1 基于 Cereblon E3 配体有效的降解 K-Ras，在 SW1573 中对 K-Ras 降解率 ≥70%。 | |
| SJ-MN2700 | Methylophiopogonanone B | 麦冬甲基黄烷酮B | Methylophiopogonanone B，高异二氢黄酮，从麦冬的根中提取，具有很高的抗氧化能力。Methylophiopogonanone B 增加 GTP-Rho 并通过 Rho 信号传导途径起作用，Methylophiopogonanone B 通过肌动蛋白细胞骨架重组诱导细胞形态变化，包括树突收缩和应力纤维形成。 |
| SJ-MX0724 | ML141 |
ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Rho 家族 GTPase 非竞争性抑制剂，IC50为200 nM。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.6和 5.4 μM。ML141 对 GTPases Rho 家族的其他成员 (Rac1, Rab2, Rab7) 表现出低的微极性和选择性。 ML141 与 p38 激活增加有关，并可能诱导p38依赖性凋亡/衰老。ML141还可保护神经母细胞瘤细胞免受二甲双胍(metformin)诱导的凋亡。 |
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| SJ-MX0113 | Adagrasib (MRTX849) | 阿达格拉西布 |
Adagrasib (MRTX849) 是一种有效，口服可用，突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂，具有潜在抗肿瘤活性的。Adagrasib 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合，将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中，并抑制 KRAS 依赖性信号转导。 |
| SJ-MX0190 | BI-3406 |
BI-3406 (compound I-6) 是一种具有口服活性，高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂，可抑制 KRAS 与 SOS1 之间相互作用，IC50 为 6 nM。BI-3406 有效地减少了 GTP 加载的 KRAS 的形成，并抑制了 MAPK 信号通路。BI-3406 具有抗癌活性。 |
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| SJ-MX0355 | ARS-1620 |
ARS-1620 是一种有效的、选择性、口服生物可利用的共价 KRASG12C 抑制剂。ARS-1620 在细胞和动物中以高效性抑制 KRAS。此外，ARS-1620 在体内可产生迅速而持续地结合 (占用) 靶点，诱导肿瘤消退，具有理想的药代动力学。 |
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| SJ-MX0503 | ARS-853 (ARS853) | ARS-853 是选择性，共价的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 2.5 μM。ARS-853 通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。 |
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