Ketoconazole (R 41400) 是咪唑类抗真菌剂，是经典的 CYP3A4 抑制剂，也是 CYP24A1 的抑制剂。Ketoconazole 能抑制 cyclosporine oxidase (环孢素氧化酶) 和 testosterone 6 beta-hydroxylase (睾丸素 6β-羟化酶)，IC50 分别为 0.19 mM 和 0.22 mM。
| Cas No. |
65277-42-1
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| 分子式 |
C26H28Cl2N4O4
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| 分子量 |
531.43
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Ketoconazole (R 41400) 是咪唑类抗真菌剂，是经典的 CYP3A4 抑制剂，也是 CYP24A1 的抑制剂。Ketoconazole 能抑制 cyclosporine oxidase (环孢素氧化酶) 和 testosterone 6 beta-hydroxylase (睾丸素 6β-羟化酶)，IC50 分别为 0.19 mM 和 0.22 mM。 |
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| 相关靶点 |
Fungal；Cytochrome P450；Ras；Bacterial
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| 作用通路 |
Anti-infection；GPCR/G Protein；Metabolism
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| 应用领域 |
感染；肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Ketoconazole 是一种咪唑类抗真菌剂，在接受慢性真菌感染治疗的男性中经常产生雄激素缺乏的特征，包括男性乳房发育、阳痿、少精子症和睾酮水平降低 [2]。 Ketoconazole 也是细胞色素 P450 抑制剂 [3]。 Ketoconazole 作用于 HT29-S-B6 结肠癌细胞时，能够降低细胞增殖和 3H-TdR 渗透，IC50 为 2.5 mM，且这种作用具有剂量依赖性。Ketoconazole 作用于 Evsa-T 细胞系和 MDA-MB-231 细胞系时，抑制 3H-TdR 渗透，IC50 分别为 2 μM 和 13 μM。Ketoconazole 作用于 HT29-S-B6 细胞时，在 24 小时内，诱导 S 期细胞数减少 (从 17% 降低至 3%)，G0-G1 期细胞百分数则相应增加 (从 64% 增加至 80%) [4]。 Ketoconazole 对几种 Malassezia 菌种很敏感，最小抑制浓度 (MICs) 为 0.03 µg/mL [5]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Ketoconazole (25 mg/kg；腹腔注射) 能够显著降低大鼠血浆皮质酮 [6]。 大鼠口服 Ketoconazole 后提高 Digoxin 的生物利用度，从 0.68 提高至 0.84，而平均吸收时间从 1.1 小时减少至 0.3 小时 [7]。 Ketoconazole 加 QN (400 mg/kg) 或 HF (400 mg/kg) 分别对肝脏 CYP450 (85.7% 和 83.8%) 和 CYT b5 (75.5% 和 73.5%) 活性产生更大的抑制 (P<0.05)。同时伴有雌性 (89.0% 和 79.3%)、总蠕虫 (81.4% 和 70.3%) 和卵负担 (肝脏：83.8%、66.0% 和肠道：68%、64.5%) 的进一步减少，并且对滞留在肝脏中的寄生虫卵产生肉芽肿反应 [8]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
19 mg/mL (35.75 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8817 mL | 9.4086 mL | 18.8172 mL | |
| 5 mM | 0.3763 mL | 1.8817 mL | 3.7634 mL | |
| 10 mM | 0.1882 mL | 0.9409 mL | 1.8817 mL | |
| 50 mM | 0.0376 mL | 0.1882 mL | 0.3763 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
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