Ketoconazole - CAS:65277-42-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Ketoconazole

目录号 : SJ-MA0175 别名 : Ketoconazol; R 41400 中文名称 : 酮康唑 纯度：99.85%

Ketoconazole (R 41400) 是咪唑类抗真菌剂，是经典的 CYP3A4 抑制剂，也是 CYP24A1 的抑制剂。Ketoconazole 能抑制 cyclosporine oxidase (环孢素氧化酶) 和 testosterone 6 beta-hydroxylase (睾丸素 6β-羟化酶)，IC50 分别为 0.19 mM 和 0.22 mM。

CAS No. :65277-42-1

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
50 mg	¥ 255.00
100 mg	¥ 355.00
500 mg	¥ 555.00
1 g	¥ 705.00
5 g	¥ 2420.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

65277-42-1

分子式

C₂₆H₂₈Cl₂N₄O₄

分子量

531.43

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Fungal；Cytochrome P450；Ras

作用通路

Anti-infection；Lipid Metabolism；GPCR/G Protein

产品类别

抗生素

应用领域

感染；肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50	IC50
Cyclosporine oxidase ^[1]	Testosterone 6 beta-hydroxylase ^[1]	CYP3	CYP4
0.19 mM	0.22 mM

体外研究 (In Vitro)

Ketoconazole 是一种咪唑类抗真菌剂，在接受慢性真菌感染治疗的男性中经常产生雄激素缺乏的特征，包括男性乳房发育、阳痿、少精子症和睾酮水平降低^[2]。

Ketoconazole 也是细胞色素 P450 抑制剂 ^[3]。

Ketoconazole 作用于 HT29-S-B6 结肠癌细胞时，能够降低细胞增殖和 ³H-TdR 渗透，IC50 为 2.5 mM，且这种作用具有剂量依赖性。Ketoconazole 作用于 Evsa-T 细胞系和 MDA-MB-231 细胞系时，抑制 ³H-TdR 渗透，IC50 分别为 2 μM 和 13 μM。Ketoconazole 作用于 HT29-S-B6 细胞时，在 24 小时内，诱导 S 期细胞数减少 (从 17% 降低至 3%)，G0-G1 期细胞百分数则相应增加 (从 64% 增加至 80%) ^[4]。

Ketoconazole 对几种 Malassezia 菌种很敏感，最小抑制浓度 (MICs) 为 0.03 µg/mL ^[5]。

体内研究 (In Vivo)

Ketoconazole (25 mg/kg；腹腔注射) 能够显著降低大鼠血浆皮质酮^[6]。

大鼠口服 Ketoconazole 后能够提高对 Digoxin 的口服 AUC 值，从 63 mg x h/L 提高至 411 mg x h/L；也能提高 Digoxin 的静脉注射 AUC 值，从93 mg x h/L 提高至 486 mg x h/L^[7]。

大鼠口服 Ketoconazole 后提高 Digoxin 的生物利用度，从 0.68 提高至 0.84，而平均吸收时间从 1.1 小时减少至 0.3 小时 ^[7]。

参考文献

[1]. Oliver WR Jr, et al. A selective peroxisome proliferator-activated receptor delta agonist promotes reverse cholesterol transport. Proc Natl Acad Sci U S A. 2001 Apr 24;98(9):5306-11.

[2]. Seif El-Din SH, et al. Effect of ketoconazole, a cytochrome P450 inhibitor, on the efficacy of quinine and halofantrine against Schistosoma mansoni in mice. Korean J Parasitol. 2013 Apr;51(2):165-75.

[3]. Eil C. Ketoconazole binds to the human androgen receptor. Horm Metab Res. 1992 Aug;24(8):367-70.

[4]. Forgue-Lafitte ME, et al. Effects of ketoconazole on the proliferation and cell cycle of human cancer cell lines. Cancer Res. 1992 Dec 15;52(24):6827-31.

[5]. Gupta AK, et al. In vitro susceptibility of the seven Malassezia species to ketoconazole, voriconazole, itraconazole and terbinafine. Br J Dermatol. 2000 Apr;142(4):758-65.

[6]. Goeders NE, et al. Ketoconazole reduces low dose cocaine self-administration in rats. Drug Alcohol Depend. 1998 Dec 1;53(1):67-77.

[7]. Salphati L, et al. Effects of ketoconazole on digoxin absorption and disposition in rat. Pharmacology. 1998 Jun;56(6):308-13.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	19 mg/mL (35.75 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8817 mL	9.4086 mL	18.8172 mL
	5 mM	0.3763 mL	1.8817 mL	3.7634 mL
	10 mM	0.1882 mL	0.9409 mL	1.8817 mL
	50 mM	0.0376 mL	0.1882 mL	0.3763 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。