MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或 KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 500 μg | ¥ 480.00 | |
| 1 mg | ¥ 780.00 | |
| 5 mg | ¥ 2700.00 | |
| 10 mg | ¥ 3780.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 3580.00 |
| Cas No. |
2621928-55-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C33H31F3N6O2
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| 分子量 |
600.63
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或 KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Ras
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Kd: 0.2 pM (KRAS G12D) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
MRTX1133 抑制 AGS 细胞系中的 ERK 磷酸化，IC50 范围为 1-10 nM (AsPC-1、Panc 04.03、Panc 02.03、SW1990、GP2D、Suit2、A427、SNU1033 和 HPAC 细胞) [1]。 在 2D 活力测定中，MRTX1133 对 AGS 细胞 (KRAS G12D) 的 IC50 为 6 nM，比对 MKN1 的选择性超过 500 倍，MKN1 是一种依赖于野生型 KRAS 的细胞系 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
MRTX1133 在 KRAS G12D 突变异种移植小鼠肿瘤模型中有抗肿瘤效果 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (166.49 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6649 mL | 8.3246 mL | 16.6492 mL | |
| 5 mM | 0.3330 mL | 1.6649 mL | 3.3298 mL | |
| 10 mM | 0.1665 mL | 0.8325 mL | 1.6649 mL | |
| 50 mM | 0.0333 mL | 0.1665 mL | 0.3330 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
