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SJ-MX0930 BAY-293 BAY-293 是一种有价值的化学探针,通过破坏 KRAS-SOS1 相互作用从而阻断 RAS 活化,IC50 为 21 nM。BAY-293 是一种有效的 SOS1 抑制剂。SOS1 是一种鸟苷酸交换因子 (GEF),也是 RAS 的激活剂。
SJ-MN0223 Atranorin 荔枝素 Atranorin 是地衣的次生代谢产物。Atranorin 通过影响 AP-1,Wnt 和 STAT 信号传导并抑制 RhoGTPase 活性来抑制肺癌细胞的运动性和肿瘤发生。
SJ-MX4058 Divarasib

Divarasib (GDC-6036) 是一种具有口服生物利用度,选择性的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 <0.01 μM。Divarasib 与 KRAS G12C 的开关 II (SW-II) 口袋共价结合,并将其不可逆地锁定在非活动的 GDP 结合状态。

SJ-MX4120 MRTX0902 MRTX0902是一种用于对KRAS驱动的癌症的治疗干预的强效SOS1 (Son of Sevenless 1)蛋白抑制剂,其半抑制浓度值为46 nM。
SJ-MX4126 ASP2453 ASP2453是一种有效的、选择性的共价KRAS G12C抑制剂,抑制Son of Sevenless (SOS)介导的KRAS G12C和Raf之间的相互作用,半抑制浓度值为40 nM。
SJ-MX0562 NSC 23766 trihydrochloride NSC 23766 trihydrochloride是特异性的可渗透细胞的 Rac GTPase 抑制剂,通过鸟嘌呤核苷酸因子(GEFs) 靶向作用于Rac活化,无细胞试验中IC50为~50 μM;但是不会抑制密切相关的靶点,比如Cdc42或RhoA。NSC 23766 trihydrochloride可用于癌症研究。
SJ-MN1492 Antineoplaston A10 Antineoplaston A10 天然存在于人体内,是 Ras 的一个抑制剂,可用于研究胶质瘤、淋巴瘤、星形细胞瘤和乳腺癌。
SJ-MX2956 XRP44X XRP44X 是一种有效的Ras-Net (Elk-3)通路抑制剂,它抑制 Ras 诱导的转录激活,IC50 为 10 nM。XRP44X 通过 FGF-2 抑制 Ras-Erk-1/2 通路激活。XRP44X 是 Elk3 抑制剂;XRP44X 还对微管有影响。
SJ-MX0607 EHT 1864 EHT 1864 是 Rac family small GTPases 的抑制剂,EHT 1864 结合 Rac1、Rac1b、Rac2 和 Rac3 的 Kd 值分别为 40、50、60 和 250 nM。EHT 1864剂量依赖性地抑制由LPS、PAN或HG诱导的足细胞迁移体的释放。EHT 1864减弱葡萄糖刺激的胰腺β细胞胰岛素分泌。EHT 1864特异性抑制葡萄糖诱导的Rac1激活和膜关联以及相关的下游信号事件,最终抑制葡萄糖刺激下的胰岛素分泌(GSIS)。
SJ-MX3401 CASIN CASIN是一个选择性的GTPase Cdc42抑制剂,IC50值是2 uM。
SJ-MX3453 BQU57 BQU57 是一种选择性 GTPases Ral 抑制剂,对 Ral 的选择性比 Ras 或 Rho 高。BQU57 对 H2122 和 H358 细胞的 IC50 值分别为 2.0 μM 和 1.3 μM。
SJ-MX3459 RBC8 RBC8 是一种特异性 GTP 酶 RalA/RalB 抑制剂,通过抑制 Ral 与其效应物 RALBP1 的结合,对 GTP 酶 RhoA 和 Ras 没有抑制作用。RBC8 在 H2122 和 H358 细胞中的 IC50 值分别为 3.5 uM 和 3.4 uM。
SJ-MX3662 MBQ-167 MBQ-167 是 Ras 相关的 C3 型肉毒素底物 (Rac) 和细胞分裂周期蛋白 (Cdc42) 的双抑制剂,其对 Rac 1/2/3 的 IC50 值为 103 nM, 对 Cdc42 的 IC50 值为 78 nM。
SJ-MX6062 ML-098 ML-098(CID-7345532)是 GTP 结合蛋白 Rab7 的激活剂,EC50 值为77.6nM。
SJ-MX3305 ZCL278 ZCL278 具有细胞通透性,是一种选择性 CDc42 GTPase 抑制剂。ZCL278 特异性靶向 Cdc42-ITSN 相互作用并抑制 Cdc42 介导的细胞过程,Kd 为 11.4 μM。ZCL278 可能是一个有价值的工具来探索 Cdc42 参与细胞运动和其他基于肌动蛋白的细胞功能。
SJ-MX4177 (Rac)-Antineoplaston A10 (Rac)-Antineoplaston A10是Antineoplaston A10的外消旋体。Antineoplaston A10是一种Ras抑制剂,可用于研究胶质瘤、淋巴瘤、星形细胞瘤和乳腺癌。Antineoplaston A10 (2, 4, 8 mg/ml)以时间和剂量依赖性方式抑制所有6种HCC细胞系的细胞增殖。
SJ-MX4203 1A-116

1A-116 是一种对 W56 残基具有特异性的 Rac1 抑制剂,能有效防止 EGF 诱导的 Rac1 激活,并阻断 Rac1-P-Rex1 的相互作用。1A-116 能以昼夜节律依赖的方式诱导细胞凋亡并抑制细胞的增殖、迁移和周期进展。1A-116 在体内也具有较高的抗癌细胞转移活性。1A-116 抑制 F3II 和 MDA-MB-231 细胞增殖,IC50 分别为 4 μM 和 21 μM。

SJ-MX4229 ZT-12-037-01 ZT-12-037-01 是靶向选择性丝氨酸/苏氨酸激酶 STK19 抑制剂,与 STK19 蛋白具有高亲和力相互作用,抑制 NRAS 驱动的黑素细胞恶性转化。ZT-12-037-01 是ATP 竞争性抑制剂,可以抑制 NRAS 的磷酸化,IC50 为24 nM。
SJ-MX4291 CID-1067700

CID-1067700 (ML282) 是 pan GTPase 抑制剂,可竞争性抑制 Rab7Ki 为 13 nM。

SJ-MX4398 Y16 Y16 是 LARG 的特异性抑制剂,其 Kd 值为 76 nM。Y16 可以有效阻断 LARG 和相关的 G-protein-coupled Rho GEFs 与 RhoA 的相互作用,而不会对其他 DBL 家族成员如 Rho GEFs,Rho effectors 或 RhoGAP 产生影响。