在 ACHN 和 CAKI-1 临床前异种移植肿瘤模型中,GK921 单次治疗可通过稳定p53 来降低肿瘤生长 [1]。
ALW-II-41-27 抑制 EphA3、Kit、Fms、KDR、FLT1、FGR、Src、Lyn、Bmx、Bcr-Abl 等基因 Tel 融合转化的 Ba/F3 细胞,EC50 < 500 nM [1]。
ALW-II-41-27 与 Bcr-Abl 具有交叉反应性。ALW-II-41-27 抑制 b-raf、CSF1R、DDR1、DDR2、EphA2、EphA5、EphA8、EphB1、EphB2、EphB3、Frk、Kit、Lck、p38α、p38β、PDGFRα、PDGFRβ 和 Raf1 等,证明噻吩基团的引入对激酶选择性产生明显影响 [1]。