Cimetidine (SKF-92334) 是一种口服有效的，可逆的组胺 H2 受体 (histamine H2 receptor) 拮抗剂，Ki 为 0.6 μM。Cimetidine 也是一种反向激动剂。Cimetidine 具有抗癌和抗炎活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 100 mg | ¥ 240.00 | |
| 1 g | ¥ 340.00 | |
| 5 g | ¥ 560.00 | |
| 10 g | ¥ 700.00 |
| Cas No. |
51481-61-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C10H16N6S
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| 分子量 |
252.34
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Cimetidine (SKF-92334) 是一种口服有效的，可逆的组胺 H2 受体 (histamine H2 receptor) 拮抗剂，Ki 为 0.6 μM。Cimetidine 也是一种反向激动剂。Cimetidine 具有抗癌和抗炎活性。 |
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| 相关靶点 |
Histamine Receptor；Bacterial
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation；Neuronal Signaling；Anti-infection
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| 应用领域 |
心血管；内分泌；肿瘤
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| IC50 & Target |
Ki: 0.6 μM (histamine H2 receptor) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Cimetidine (10 nM - 1 mM；24 小时) 诱导人单核细胞和树突状细胞 (DC) 产生抗肿瘤细胞因子白细胞介素 (IL) -18， 还诱导了 caspase-1 的激活 [2]。 Cimetidine (100 µM；72 小时) 对高 OCT2 mRNA 水平的卵巢癌细胞 (IGROV-1 细胞) 摄取顺铂的能力和细胞毒性无影响 [3]。 Cimetidine (10-4、10-6 和 10-8 M；1 小时) 对 3LL 细胞的增殖、存活、迁移和侵袭均无影响 [4]。 Cimetidine (10-4 和 10-6 M；48 小时) 逆转了 MDSC 介导的 T 细胞抑制，并改善了 IFN-γ 的产生 [4]。 Cimetidine (10-4 和 10-6 M；24 和 48 小时) 治疗降低了 MDSCs 的 NO 产生和精氨酸酶 I 的表达，并且 MDSCs 容易凋亡，Cimetidine (10-4 M；48 小时) 可以诱导 MDSC 表面 Fas 和 FasL 的表达，并依次调控半胱天冬酶依赖性细胞凋亡途径 [4]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Cimetidine (10 和 20 mg/kg；腹腔注射) 减少了荷瘤小鼠脾脏、血液和肿瘤组织中 MDSC 的积累 [4]。 Cimetidine (100 mg/kg) 对大鼠牙周病有有益作用，可降低牙龈结缔组织 RANKL/OPG 比值，减少牙槽骨吸收 [5]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
51 mg/mL (202.11 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
2 mg/mL (7.93 mM) 50℃ 水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.9629 mL | 19.8145 mL | 39.6291 mL | |
| 5 mM | 0.7926 mL | 3.9629 mL | 7.9258 mL | |
| 10 mM | 0.3963 mL | 1.9815 mL | 3.9629 mL | |
| 50 mM | 0.0793 mL | 0.3963 mL | 0.7926 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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