Betahistine dihydrochloride 是一种口服有效的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 激动剂和 H3 受体 (H1 receptor) 的拮抗剂，抑制组胺 H3 受体的 IC50 为 1.9 μM。Betahistine dihydrochloride 用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。
| Cas No. |
5579-84-0
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| 分子式 |
C8H14Cl2N2
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| 分子量 |
209.12
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
-20℃，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
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| 生物活性 |
Betahistine dihydrochloride 是一种口服有效的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 激动剂和 H3 受体 (H1 receptor) 的拮抗剂，抑制组胺 H3 受体的 IC50 为 1.9 μM。Betahistine dihydrochloride 用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。 |
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| 相关靶点 |
Histamine Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
内分泌；免疫/炎症；神经科学
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| IC50 & Target |
H3 Receptor [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Betahistine dihydrochloride (0 ~ 10 μM) 抑制 [125I]iodoproxyfan 与 CHO (rH3(445)R) 和 CHO (hH3(445)R) 细胞膜的结合，IC50 值分别为 1.9 μM 和 3.3 μM。Ki 值分别为 1.4 μM 和 2.5 μM [2]。 Betahistine dihydrochloride (0 ~ 10 μM) 对 CHO (rH3(445)R)、CHO (rH3(413)R) 和 CHO (hH3(445)R) 细胞 cAMP 的形成具有调控作用。在低浓度下，Betahistine dihydrochloride 表现为明显的反向激动剂，并逐渐增强 cAMP 的形成，EC50 值分别为 0.1 nM， 0.05 nM 和 0.3 nM。相比之下，当浓度高于10 nM 时，Betahistine dihydrochloride 抑制 CHO (rH3(445)R) 中 cAMP 的形成，EC50 值为 0.1 μM，并具有充分的激动剂活性 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Betahistine dihydrochloride (腹腔或口服；0.1-30 mg/kg；单剂量) 急性给药增加 tele-methylhistamine (t-MeHA) 水平，ED50 为 0.4 mg/kg，表明拮抗作用。此外，急性口服给药后，可使雄性瑞士犬体内 t-MeHA 水平升高，ED50 为 2 mg/kg [2]。 Betahistine dihydrochloride (口服；1 和 5 mg/kg；3 周) 减轻关节炎的严重程度，降低 CIA 小鼠脚掌组织中促炎细胞因子的水平 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
38 mg/mL (181.71 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
50 mg/mL (239.10 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.7819 mL | 23.9097 mL | 47.8194 mL | |
| 5 mM | 0.9564 mL | 4.7819 mL | 9.5639 mL | |
| 10 mM | 0.4782 mL | 2.3910 mL | 4.7819 mL | |
| 50 mM | 0.0956 mL | 0.4782 mL | 0.9564 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
