GSK-LSD1 dihydrochloride - CAS:2102933-95-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

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GSK-LSD1 dihydrochloride

目录号 : SJ-MX0640 纯度： >98%

GSK-LSD1 dihydrochloride 是一种不可逆的选择性 LSD1抑制剂，IC50 为 16 nM，选择性比其它密切相关的FAD可利用酶(即 LSD2，MAO-A，MAO-B)高1000多倍。

CAS No. :2102933-95-7

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Cas No.

2102933-95-7

分子式

C₁₄H₂₂CL₂N₂

分子量

289.24

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	GSK-LSD1 dihydrochloride 是一种不可逆的选择性 LSD1抑制剂，IC50 为 16 nM，选择性比其它密切相关的FAD可利用酶(即 LSD2，MAO-A，MAO-B)高1000多倍。
相关靶点	Histone Demethylase
作用通路	Epigenetics
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50：16 nM（LSD1，Cell-free assay）^[1]
体外研究 (In Vitro)	GSK-LSD1 诱导癌细胞系中基因表达改变，平均 EC50 < 5 nM，抑制癌细胞系生长，平均EC50 < 5 nM ^[1]。 GSK-LSD1 可抑制 KDM1A/LSD1 酶活性。GSK-LSD1 在 U2OS 细胞中诱导 LC3-II 的形成。电镜显示 GSK-LSD1 处理后自噬体的形成。GSK-LSD1通过改变基因表达模式有效抑制多种肿瘤细胞系的增殖 ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	GSK-LSD1 是一种高度选择性的 KDM1A 抑制剂，可显著抑制甲状腺癌的进展，提高甲状腺癌对化疗的敏感性^[3]。
参考文献	[1]. Purich D. The Inhibitor Index A Desk Reference on Enzyme Inhibitors, Receptor Antagonists, Drugs, Toxins, Poisons, Biologics, and Therapeutic Leads. ISBN 9781138739215 [2]. Wang Z, et al. Inhibition of H3K4 demethylation induces autophagy in cancer cell lines. Biochim Biophys Acta. 2017 Aug 8;1864(12):2428-2437. [3]. Zhang W, et al.KDM1A promotes thyroid cancer progression and maintains stemness through the Wnt/β-catenin signaling pathway.Theranostics. 2022 Jan 3;12(4):1500-1517.

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.4573 mL	17.2867 mL	34.5734 mL
	5 mM	0.6915 mL	3.4573 mL	6.9147 mL
	10 mM	0.3457 mL	1.7287 mL	3.4573 mL
	50 mM	0.0691 mL	0.3457 mL	0.6915 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。