JIB-04 (NSC 693627) 是一种广谱的选择性、组蛋白去甲基酶 Jumonji histone demethylase 抑制剂，无细胞试验中对 JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C 和 JMJD2D 的 IC50 分别是 230 nM、340 nM、855 nM、445 nM、435 nM、1100 nM 和 290 nM。JIB‑04 还可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 220.00 | |
| 5 mg | ¥ 340.00 | |
| 10 mg | ¥ 480.00 | |
| 25 mg | ¥ 820.00 | |
| 50 mg | ¥ 1260.00 | |
| 100 mg | ¥ 2020.00 | |
| 200 mg | ¥ 3240.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 280.00 |
| Cas No. |
199596-05-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C17H13ClN4
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| 分子量 |
308.76
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
JIB-04 (NSC 693627) 是一种广谱的选择性、组蛋白去甲基酶 Jumonji histone demethylase 抑制剂，无细胞试验中对 JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C 和 JMJD2D 的 IC50 分别是 230 nM、340 nM、855 nM、445 nM、435 nM、1100 nM 和 290 nM。JIB‑04 还可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Histone Demethylase；Apoptosis
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| 作用通路 |
Epigenetics；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
JIB-04 对癌细胞与正常细胞具有持续的选择性，表现为肺癌和前列腺癌细胞系的敏感性更高 (IC50 低至 10 nM) ，相比之下 HBECs 和 PrSCs/PrECs 的敏感性较低 [1]。 JIB-04 抑制细胞 Jumonji 去甲基化酶活性，Jumonji 水平影响 JIB-04 在细胞中的作用 [1]。 JIB-04 显著抑制 GB 细胞系和富含干细胞的培养物的增殖。JIB-04 发挥其对 KDM5A 的最大抑制活性，并调节参与控制癌细胞生长的基因的表达，并导致 H3K4 的高甲基化 [2]。 JIB-04 (2500 nM) 激活自噬和凋亡途径并使 PI3K 失活。JIB-04 还与 TMZ 协同杀死 GB 细胞 [2]。 JIB-04 显著抑制了人主动脉平滑肌细胞 (HASMC) 的增殖，细胞周期分析显示，JIB-04 通过抑制 RB 和 CDC2 的磷酸化以及促进 CHK1 的磷酸化，使 HASMCs 停留在 G2/M 期 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在两个小鼠异种移植模型 (H358 或 A549)中，JIB-04 减少肿瘤生长，降低肿瘤中 Jumonji 组蛋白脱甲基酶的活性，延长肿瘤小鼠的生存时间 [1]。 JIB-04 (60、40 和 20 mg/kg；i.p.) 在小鼠大脑中达到生物活性浓度。原位 GB 异种移植模型显示在 JIB-04 治疗的小鼠中具有更长的存活率趋势，其风险比为 0.5 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
62 mg/mL (200.80 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2388 mL | 16.1938 mL | 32.3876 mL | |
| 5 mM | 0.6478 mL | 3.2388 mL | 6.4775 mL | |
| 10 mM | 0.3239 mL | 1.6194 mL | 3.2388 mL | |
| 50 mM | 0.0648 mL | 0.3239 mL | 0.6478 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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