JIB-04 - CAS:199596-05-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

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JIB-04

目录号 : SJ-MX0336 别名 : NSC 693627 纯度：98.19%

JIB-04 (NSC 693627) 是一种广谱的选择性、组蛋白去甲基酶 Jumonji histone demethylase 抑制剂，无细胞试验中对 JARID1A，JMJD2E，JMJD3，JMJD2A，JMJD2B，JMJD2C 和 JMJD2D 的 IC50 分别是 230 nM，340 nM，855 nM，445 nM，435 nM，1100 nM 和 290 nM。JIB‑04 还可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

CAS No. :199596-05-9

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
2 mg	¥ 240.00
5 mg	¥ 345.00
10 mg	¥ 495.00
50 mg	¥ 1270.00
100 mg	¥ 2030.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

199596-05-9

分子式

C₁₇H₁₃ClN₄

分子量

308.76

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Histone Demethylase；Apoptosis

作用通路

Epigenetics；Apoptosis

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	JARID1A ^[1]	Cell-free assay	230 nM
IC50	JMJD2A ^[1]	Cell-free assay	445 nM
IC50	JMJD2B ^[1]	Cell-free assay	435 nM
IC50	JMJD2C ^[1]	Cell-free assay	1100 nM
IC50	JMJD2D ^[1]	Cell-free assay	290 nM
IC50	JMJD2E ^[1]	Cell-free assay	340 nM
IC50	JMJD3 ^[1]	Cell-free assay	855 nM

体外研究 (In Vitro)

与 HBEC 和 PrSC/PrEC 相比，JIB-04 始终对癌症和正常细胞具有选择性，肺癌和前列腺癌细胞系 (IC50 低至 10 nM) 的敏感性更高就证明了这一点。 JIB-04 抑制细胞 Jumonji 去甲基化酶活性，Jumonji 水平影响 JIB-04 在细胞中的作用 ^[1]。

JIB-04 显着抑制 GB 细胞系和富含茎的培养物的增殖。 JIB-04 发挥其对 KDM5A 的最大抑制活性，并调节参与控制癌细胞生长的基因的表达，并导致 H3K4 的高甲基化 ^[2]。

JIB-04 (2500 nM) 激活自噬和凋亡途径并使 PI3K 失活。 JIB-04 还与 TMZ 合作杀死 GB 细胞 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

在两个小鼠异种移植模型 (H358 或 A549)中，JIB-04 减少肿瘤生长，降低肿瘤中 Jumonji 组蛋白脱甲基酶的活性，延长肿瘤小鼠的生存时间 ^[1]。

JIB-04 (60、40 和 20 mg/kg；i.p.) 在小鼠大脑中达到生物活性浓度。原位 GB 异种移植模型显示在 JIB-04 治疗的小鼠中具有更长的存活率趋势，危险比为 0.5 ^[2]。

参考文献

[1]. Wang L, et al. A small molecule modulates Jumonji histone demethylase activity and selectively inhibits cancer growth. Nat Commun, 2013. 4: p. 2035.

[2]. Banelli B, et al. Small molecules targeting histone demethylase genes (KDMs) inhibit growth of temozolomide-resistant glioblastoma cells. Oncotarget. 2017 Apr 4.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	62 mg/mL (200.80 mM)50℃ 水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.2388 mL	16.1938 mL	32.3876 mL
	5 mM	0.6478 mL	3.2388 mL	6.4775 mL
	10 mM	0.3239 mL	1.6194 mL	3.2388 mL
	50 mM	0.0648 mL	0.3239 mL	0.6478 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。