SP2509 (HCI-2509) 是一种有效、可逆、特异的的组蛋白去甲基化酶 LSD1 拮抗剂,IC50 为 13 nM,Ki 为 31nM,对 MAO-A、MAO-B、乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性。SP2509 可诱导凋亡 (apoptosis) 并促进自噬 (autophagy)。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Histone Demethylase;Apoptosis
Epigenetics;Apoptosis
SP2509 (250、500、1000 nM) 抑制 LSD1 活性,减少集落生长并诱导培养的人急性髓细胞白血病细胞的凋亡和细胞死亡,在 AML 细胞中,SP2509 可以增加 p57 Kip、KLF4 和 p21 启动子上的 H3K4Me3 并诱导 p57 Kip、KLF4 和 p21 的 mRNA 表达 [1]。
SP2509 (250、1000 nM) 诱导培养的和原代 AML 细胞的形态分化特征。 此外,SP2509 与 PS 结合对培养的和原发性 AML 细胞发挥协同致死活性 [1]。
SP2509 不会破坏 CoREST-LSD1 相互作用,并且对 CRC 没有重大的不稳定影响。 SP2509 (1 或 10 µM) 诱导细胞死亡,但在 0.1 µM 的低浓度下没有形态变化。 SP2509 同样干扰髓母细胞瘤细胞的活力 [2]。
SP2509 (25 mg/kg) 和 PS (5 mg/kg) 治疗可显着增强 PS 介导的 CD34+ 原代 AML 细胞活力丧失,并提高携带 AML 异种移植物和原代移植物的小鼠的存活率 [2]。
[1]. Fiskus W, et al. Highly effective combination of LSD1 (KDM1A) antagonist and pan-histone deacetylase inhibitor against human AmL cells. Leukemia. 2014 Nov;28(11):2155-64.
[2]. Inui K, et al. Stepwise assembly of functional C-terminal REST/NRSF transcriptional repressor complexes as a drug target. Protein Sci. 2017 May;26(5):997-1011.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.02%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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