Volasertib (BI 6727) 是一种具有口服活性的、高效的、ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.87 nM。Volasertib 抑制 PLK2 和 PLK3，IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib 是一种二氢蝶呤酮衍生物，在多种癌症模型中显示出显著的抗肿瘤活性。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 240.00 | |
| 5 mg | ¥ 580.00 | |
| 10 mg | ¥ 900.00 | |
| 25 mg | ¥ 1660.00 | |
| 50 mg | ¥ 2520.00 | |
| 100 mg | ¥ 3640.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 780.00 |
| Cas No. |
755038-65-4
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C34H50N8O3
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| 分子量 |
618.81
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
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| 生物活性 |
Volasertib (BI 6727) 是一种具有口服活性的、高效的、ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.87 nM。Volasertib 抑制 PLK2 和 PLK3，IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib 是一种二氢蝶呤酮衍生物，在多种癌症模型中显示出显著的抗肿瘤活性。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Polo-like Kinase (PLK)；Apoptosis |
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Apoptosis |
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Volasertib (BI 6727；0.01-10000 nM；72 小时) 在多个细胞系中的 EC50 值为 11 至 37 nmol/L [1]。 Volasertib (10-1000 nM；24 小时) 导致具有 4N DNA 含量的细胞积累，表明 G2-M 期细胞周期阻滞 [1]。 Volasertib (100 nM；24-72 小时) 在 48 小时时诱导细胞凋亡 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Volasertib (BI 6727；每周总剂量为 50 mg/kg；口服；每周一次、每周两次或每天；持续 40 天) 在人结肠癌异种移植模型中显示出相当的疗效 [1]。 Volasertib (15、20 或 25 mg/kg/天；静脉注射；每周连续 2 天；持续 40 天) 在人结肠癌异种移植模型中导致显著的肿瘤生长延迟甚至肿瘤消退 [1]。 在源自 NCI-H460 细胞的非小细胞肺癌异种移植模型中，Volasertib (70 mg/kg；每周一次或 10 mg/kg；每天；口服）显著延缓肿瘤生长 [1]。 Volasertib (单剂量 40 mg/kg；iv) 导致 HCT 116 荷瘤裸鼠有丝分裂细胞显著增加 (13 倍) [1]。 Volasertib 在小鼠 (Vss=7.6 L/kg； t1/2=46 h) 和大鼠 (Vss=22 L/kg；t1/2=54 h) 中具有高分布容积和长终末半衰期 [1] 。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
70 mg/mL (113.12 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6160 mL | 8.0800 mL | 16.1600 mL | |
| 5 mM | 0.3232 mL | 1.6160 mL | 3.2320 mL | |
| 10 mM | 0.1616 mL | 0.8080 mL | 1.6160 mL | |
| 50 mM | 0.0323 mL | 0.1616 mL | 0.3232 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号