CFI-400945 - CAS:1338806-73-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

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CFI-400945

目录号 : SJ-MX0473 别名 : CFI-400945 (free base) 纯度：98.02%

CFI-400945 是一种具有口服活性的、有效的、选择性的 PLK4 抑制剂，Ki 值为 0.26 nM。

CAS No. :1338806-73-7

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规格	价格	货期
1 mg	¥ 380.00
5 mg	¥ 895.00
10 mg	¥ 1435.00
25 mg	¥ 3075.00
50 mg	¥ 4400.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1338806-73-7

分子式

C₃₃H₃₄N₄O₃

分子量

534.65

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

CFI-400945 是一种具有口服活性的、有效的、选择性的 PLK4 抑制剂，Ki 值为 0.26 nM。

相关靶点

Polo-like Kinase (PLK)

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50	IC50	IC50
PLK4 ^[1]	TrkA ^[1]	TrkB ^[1]	Tie-2 ^[1]	Aurora B ^[1]	Aurora A ^[1]
2.8 nM	6 nM	9 nM	22 nM	98 nM	140 nM

体外研究 (In Vitro)

CFI-400945 显示针对一组激酶的有效抑制活性，包括 PLK4、TRKA、TRKB、AURKA、AURKB / INCENP 和 TIE2 / TEK，IC50 为 2.8、6、9、140、98、22nM；EC50 分别为 12、84、88、510、102、117nM。CFI-400945 对乳腺癌、肺癌、卵巢癌和结肠癌细胞显示出生长抑制作用。 IC50 如下：SKBr-3 (5.3 μM)、Cal-51 (0.26 μM)、BT-20 (0.058 μM)、A549 (0.005 μM)、OVCAR-3 (0.018 μM)、SW620 (0.38 μM)、Colo- 205 (0.017 μM) 和 HCT116 +/+ (0.004 μM) ^[1]。

CFI-400945 在丝氨酸 305 处抑制 PLK4 的自磷酸化，在过表达 PLK4 的细胞中 EC50 值为 12.3 nM。用 CFI-400945 处理的癌细胞表现出与 PLK4 激酶抑制一致的作用，包括失调的中心粒重复，有丝分裂缺陷和细胞死亡 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

向携带人癌异种移植物的小鼠口服施用 CFI-400945 (3.0、9.4 mg/kg) 导致在耐受良好的剂量下显着抑制肿瘤生长。与 PTEN 野生型癌异种移植物相比，在 PTEN 缺陷中观察到增加的抗肿瘤活性。每日一次服用 CFI-400945 的最大耐受剂量估计为 7.5-9.5 mg/ kg ^[2]。

参考文献

[1]. Sampson PB, et al. The discovery of Polo-like kinase 4 inhibitors: identification of (1R,2S).2-(3-((E).4-(((cis).2,6-dimethylmorpholino)methyl)styryl). 1H.indazol-6-yl)-5'-methoxyspiro[cyclopropane-1,3'-indolin]-2'-one (CFI-400945) as a potent, orally active antitumor agent. J Med Chem. 2015 Jan 8;58(1):147-69.

[2]. Mason JM, et al. Functional characterization of CFI-400945, a Polo-like kinase 4 inhibitor, as a potential anticancer agent. Cancer Cell. 2014 Aug 11;26(2):163-76.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (187.04 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8704 mL	9.3519 mL	18.7038 mL
	5 mM	0.3741 mL	1.8704 mL	3.7408 mL
	10 mM	0.1870 mL	0.9352 mL	1.8704 mL
	50 mM	0.0374 mL	0.1870 mL	0.3741 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。