RP-1664 是一种高选择性、可口服的 PLK4 (Polo-like kinase 4) 抑制剂，IC50 值为 3 nM。RP-1664 对相关激酶 (包括 AURKA/B 和 PLK1) 表现出高度选择性。RP-1664 能破坏癌细胞中心粒的生物合成，并且导致 PLK4 和 p21 蛋白的积累。RP-1664 通过 TRIM37-PLK4 合成致死效应杀伤肿瘤细胞，可用于 TRIM37 扩增实体瘤与儿童神经母细胞瘤治疗。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX12001-1 mg 1 mg | ¥ 1600.00 | |
| SJ-MX12001-5 mg 5 mg | ¥ 4080.00 |
| Cas No. |
2980682-00-4
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C23H24F2N8O2S
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| 分子量 |
514.55
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
RP-1664 是一种高选择性、可口服的 PLK4 (Polo-like kinase 4) 抑制剂，IC50 值为 3 nM。RP-1664 对相关激酶 (包括 AURKA/B 和 PLK1) 表现出高度选择性。RP-1664 能破坏癌细胞中心粒的生物合成，并且导致 PLK4 和 p21 蛋白的积累。RP-1664 通过 TRIM37-PLK4 合成致死效应杀伤肿瘤细胞，可用于 TRIM37 扩增实体瘤与儿童神经母细胞瘤治疗。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Polo-like Kinase (PLK)
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
PLK4 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
RP-1664 (1-1000 nM；48-72 小时) 可剂量依赖性地上调 RPE1-hTERT Cas9 TP53 缺失细胞中的总 PLK4 蛋白水平，并增加 RPE1-hTERT Cas9 TP53 野生型细胞中的 p21 蛋白表达 [1]。 RP-1664 (1-1000 nM；48-72 小时) 在浓度 > 100 nM 时，能诱导 p53 正常和缺失的 RPE1 细胞以及三种不同的神经母细胞瘤细胞系 (CHP134、CHP212、SHSY5Y) 发生中心体丢失 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
RP-1664 (600 ppm，通过饲料口服给药，7 天给药/7 天停药、14 天给药/7 天停药或每日给药，40 天) 在 MCF7 异种移植小鼠模型中表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (194.34 mM) |
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9434 mL | 9.7172 mL | 19.4345 mL | |
| 5 mM | 0.3887 mL | 1.9434 mL | 3.8869 mL | |
| 10 mM | 0.1943 mL | 0.9717 mL | 1.9434 mL | |
| 50 mM | 0.0389 mL | 0.1943 mL | 0.3887 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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