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Poloxin
目录号 : SJ-MX5504 纯度：99.41%

Poloxin 是一种 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 的 ATP 非竞争性抑制剂，靶作用于 polo-box 结构域，IC50 值约为 4.8 μM。

CAS No. : 321688-88-4
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  260.00
10 mg ¥  400.00
25 mg ¥  760.00
50 mg ¥  1260.00
100 mg ¥  1860.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
321688-88-4
分子式
C18H19NO3
分子量
297.35
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Poloxin 是一种 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 的 ATP 非竞争性抑制剂，靶作用于 polo-box 结构域，IC50 值约为 4.8 μM。
相关靶点
Polo-like Kinase (PLK)
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
PLK1 PBD [1] PLK2 PBD [1] PLK3 PBD [1]
4.8 μM 18.7 μM 53.9 μM
体外研究 (In Vitro)

Poloxin (25 μM) 诱导有丝分裂中中心体完整性、纺锤体形成和染色体排列缺陷 [2]。
Poloxin 诱导的中心体碎片被 Kiz T379E 部分修复 [2]。
Poloxin (25 μM) 激活有丝分裂检查点，诱导凋亡，抑制 MDA-MB-231 细胞增殖 [2]。
在 72 小时内，Poloxin 抑制两种细胞系的增殖，效率相当 [2]。
Poloxin 抑制 polo-box 结构域 (PBD) 相互作用，表观 IC50 为 4.8 μM [4]。
Poloxin 表现出松散的 Plk1 PBD 特异性，对 Plk2 和 Plk3 的 IC50 值高 4-10 倍，并且不显著抑制其他类型的磷酸肽结合结构域，如 FHA、WW 和 SH2 结构域 [4]。
体内研究 (In Vivo)

Poloxin (40 mg/kg) 降低 MDA-MB-231 细胞的增殖，抑制 MDA-MB-231 移植瘤裸鼠的生长 [2]。
参考文献

[1]. Reindl W, et al. Inhibition of polo-like kinase 1 by blocking polo-box domain-dependent protein-protein interactions. Chem Biol. 2008 May;15(5):459-66.

[2]. Yuan J, et al. Polo-box domain inhibitor poloxin activates the spindle assembly checkpoint and inhibits tumor growth in vivo. Am J Pathol. 2011 Oct;179(4):2091-9.

[3]. Sanhaji M, et al.  p53 is not directly relevant to the response of Polo-like kinase 1 inhibitors. Cell Cycle. 2012 Feb 1;11(3):543-53.

[4]. Lee KS, Idle JR. Pinning down the polo-box domain. Chem Biol. 2008 May;15(5):415-6.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
59 mg/mL (198.41 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3630 mL 16.8152 mL 33.6304 mL
5 mM 0.6726 mL 3.3630 mL 6.7261 mL
10 mM 0.3363 mL 1.6815 mL 3.3630 mL
50 mM 0.0673 mL 0.3363 mL 0.6726 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.41%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

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