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HMN-214
目录号 : SJ-MX2025 别名 : IVX-214 纯度：99.22%

HMN-214 是一种可口服的 HMN-176 前体药物，为 plk1 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

CAS No. :173529-46-9
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规格 价格 货期
1 mg ¥  220.00
5 mg ¥  500.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
173529-46-9
分子式
C22H20N2O5S
分子量
424.47
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

HMN-214 是一种可口服的 HMN-176 前体药物，为 plk1 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
相关靶点
Polo-like Kinase (PLK)
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

PLK1 [1]
体外研究 (In Vitro)

HMN-214 是 HMN-176 的前药。HMN-176 显示出对 22 种人类肿瘤细胞系的有效活性，平均 IC50 为 118 nM [2]。
HMN-176 (3-300 nM) 在 HeLa 细胞中以剂量依赖性方式抑制由 MDR1 启动子驱动的荧光素酶表达。HMN-176 (30-3000 nM) 还可以剂量依赖性地抑制 Y 盒上的复合物形成 [3]。
HMN-214 (3.3 μM) 相较于载体对照，增强了 PC3-PSMA 细胞中荧光素酶的表达，使用 1,4C-1,4Bis 聚合物转染时增加了 11 倍，使用 PEI 转染时增加了 37 倍。HMN-214 (≥ 3.3 μM) 显著抑制了 MB49 细胞的增殖，并在细胞形态上造成了显著变化 [4]。
体内研究 (In Vivo)

HMN-214 (33 mg/kg；口服) 在大鼠体内转化为 HMN-176。HMN-214 对坐骨神经和胫神经的传导速度和动作电位幅度没有影响。HMN-214 (20 mg/kg；口服) 在小鼠体内表现出抗肿瘤活性 [1]。

HMN-214 (10、20 mg/kg；口服) 降低携带 KB 和 KB-A.1. 衍生肿瘤的裸鼠的 MDR1 mRNA 表达 [3]。
参考文献

[1]. Garland LL, et al. A phase I pharmacokinetic study of HMN-214, a novel oral stilbene derivative with polo-like kinase-1-interacting properties, in patients with advanced solid tumors. Clin Cancer Res. 2006 Sep 1;12(17):5182-9. 

[2]. Takagi M, et al. In vivo antitumor activity of a novel sulfonamide, HMN-214, against human tumor xenografts in mice and the spectrum of cytotoxicity of its active metabolite, HMN-176. Invest New Drugs. 2003 Nov;21(4):387-99. 

[3]. Tanaka H, et al. HMN-176, an active metabolite of the synthetic antitumor agent HMN-214, restores chemosensitivity to multidrug-resistant cells by targeting the transcription factor NF-Y. Cancer Res. 2003 Oct 15;63(20):6942-7. 

[4]. Christensen MD, et al. Kinome-level screening identifies inhibition of polo-like kinase-1 (PLK1) as a target for enhancing non-viral transgene expression. J Control Release. 2015 Apr 28;204:20-9. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
12 mg/mL (28.27 mM) 50℃水浴；超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3559 mL 11.7794 mL 23.5588 mL
5 mM 0.4712 mL 2.3559 mL 4.7118 mL
10 mM 0.2356 mL 1.1779 mL 2.3559 mL
50 mM 0.0471 mL 0.2356 mL 0.4712 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.22%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

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5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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