GSK461364 (GSK461364A) 是选择性，可逆，ATP 竞争性的 Polo-like kinase1 (PLK1) 抑制剂，无细胞试验中 Ki 为 2.2 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 235.00 | |
| 5 mg | ¥ 575.00 | |
| 10 mg | ¥ 1050.00 | |
| 50 mg | ¥ 3455.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 760.00 |
| Cas No. |
929095-18-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C27H28F3N5O2S
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| 分子量 |
543.60
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
GSK461364 (GSK461364A) 是选择性，可逆，ATP 竞争性的 Polo-like kinase1 (PLK1) 抑制剂，无细胞试验中 Ki 为 2.2 nM。 |
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| 相关靶点 |
Polo-like Kinase (PLK) |
| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage |
| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Ki : 2.2 nM (PLK1， Cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
GSK461364 是一种有效的，选择性的，可逆的 ATP 竞争性 Plk1 抑制剂 (Ki=2.2 nM)，Plk1 的选择性比 Plk2 和 Plk3 高至少 390 倍，选择性比其他 48 种激酶高 1000 倍 [1]。 GSK461364 (GSK461364A；250 nM) 导致 A549 和 PL45 细胞中的有丝分裂延迟延长、有丝分裂异常退出和 p53 活化。与具有非沉默对照 siRNA 的细胞相比，p53 的敲低显著增强了细胞对 GSK461364A (30 或 300 nM) 在抑制 A549 和 NCI-H460 细胞生长方面的敏感性 [2]。 GSK461364 可抑制大多数增殖癌细胞系的细胞生长，并抑制 89％ (66/74) 的癌细胞系增殖，GI50 (抑制 50％ 细胞生长所需的浓度) ≤100nM。 GSK461364 (> 20 nM) 导致 A549 肺癌细胞中处于 G2-M 期细胞，G1 期细胞减少。GSK461364 (10-250 nM) 阻断细胞周期的 G2 和 M 期细胞，并在癌细胞中引起 M 期 caspase-3/caspase-7 活化 [3]。 GSK461364 (0.5-2 μM) 降低 PLK1 和 pCDC25C 的水平，并导致 pHisH3 (OS 细胞系有丝分裂停滞的指标) 的剂量和时间依赖性增加 [4]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
GSK461364 (50 mg/kg；i.p.；每 2 天一剂；重复 12 次 ) 在多个异种移植肿瘤模型中表现出不同程度的肿瘤生长延迟 (TGD) [1]。 GSK461364 腹腔注射处理不同移植瘤模型，包括 Colo205 移植瘤，导致衰退或肿瘤生长延迟。在体内，使用 GSK461364 抑制 Plk1，导致有丝分裂停滞，形成由单极或倒塌的有丝分裂纺锤体组成的异常有丝分裂 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
55 mg/mL (101.18 mM) 超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8396 mL | 9.1979 mL | 18.3959 mL | |
| 5 mM | 0.3679 mL | 1.8396 mL | 3.6792 mL | |
| 10 mM | 0.1840 mL | 0.9198 mL | 1.8396 mL | |
| 50 mM | 0.0368 mL | 0.1840 mL | 0.3679 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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