AM251 是选择性大麻素1 (CB1) 受体拮抗剂，IC50 为 8 nM。AM251 也是 GPR55 的激动剂，EC50 为 39 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 300.00 | |
| 10 mg | ¥ 500.00 | |
| 25 mg | ¥ 1080.00 | |
| 50 mg | ¥ 1920.00 | |
| 100 mg | ¥ 2860.00 |
| Cas No. |
183232-66-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H21Cl2IN4O
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| 分子量 |
555.24
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
AM251 是选择性大麻素1 (CB1) 受体拮抗剂，IC50 为 8 nM。AM251 也是 GPR55 的激动剂，EC50 为 39 nM。 |
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| 相关靶点 |
Cannabinoid Receptor；GPR55
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
AM251 是一种 CB1 受体拮抗剂/逆激动剂，在 HEK293 细胞中产生激动剂反应，与在酵母表达系统中发现的相似 [2]。 AM251 降低未刺激和乙酰化 LDL 刺激的 Raw 264.7 巨噬细胞、CB2+/+ 和 CB2-/- 腹膜巨噬细胞的胆固醇酯合成 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
AM251 (3 mg/kg；i.p.) 可降低 Capsaicin 辣椒素对 FAAH 缺失型小鼠的有害影响 [4]。 AM251 (3 mg/kg；i.p.) 减少了脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) KO 小鼠的攻击性行为，但未能改变 WT 小鼠的攻击性行为 [4]。 AM251 (3 mg/kg；i.p.) 可减少 FAAH KO 小鼠的热过敏持续时间，但对 WT 小鼠没有作用。AM251 在 FAAH KO 小鼠中以时间依赖的方式抑制辣椒素诱发的热超敏反应，但在 WT 小鼠中没有。分析显示，与接受 AM251 治疗的 FAAH KO 小鼠相比，FAAH KO 小鼠在辣椒素治疗后 30、60 和 90 分钟表现出更高的热超敏反应 [4]。 AM251 (1.25、2.5 和 5 mg/kg；i.p.) 引起适度肥胖的雄性 Lewis 大鼠每日摄食量持续减少 [5]。 AM251 (2.0、4.0 和 8.0 mg/kg) 会随剂量增加而逐渐降低大鼠的食物摄入量，然而进食速度和食物处理方式并未受到影响 [6]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
40 mg/mL (72.04 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8010 mL | 9.0051 mL | 18.0102 mL | |
| 5 mM | 0.3602 mL | 1.8010 mL | 3.6020 mL | |
| 10 mM | 0.1801 mL | 0.9005 mL | 1.8010 mL | |
| 50 mM | 0.0360 mL | 0.1801 mL | 0.3602 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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