Rimonabant (SR141716) - CAS:168273-06-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Rimonabant (SR141716)

目录号 : SJ-MX1711 中文名称 : 利莫那班 纯度：99.93%

Rimonabant (SR141716) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的、能透过血脑屏障的口服拮抗剂。Rimonabant 也是一种 ACAT1 和 2 的双重抑制剂并且可抑制分支杆菌的分枝杆菌膜蛋白 3 (MMPL3)。

CAS No. :168273-06-1

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 220.00
10 mg	¥ 355.00
25 mg	¥ 710.00
50 mg	¥ 1285.00
100 mg	¥ 2040.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

168273-06-1

分子式

C₂₂H₂₁Cl₃N₄O

分子量

463.79

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

储存注意事项

防潮

生物活性

相关靶点

Cannabinoid Receptor；Bacterial；Acyltransferase

作用通路

GPCR/G Protein；Neuronal Signaling；Anti-infection；Metabolic Enzyme/Protease

应用领域

感染；代谢

IC50 & Target

ACAT1 ^[1]

ACAT2 ^[1]

MMPL3 ^[1]

体外研究 (In Vitro)

Rimonabant 剂量依赖性降低 Raw264.7 巨噬细胞和离体腹膜巨噬细胞中 ACAT 活性，IC50 为 2.9 μM。Rimonabant 以近似的效能抑制完整 CHO-ACAT1 和 CHO-ACAT2 细胞以及无细胞试验中 ACAT 活性，对 CHO-ACAT1 和 CHO-ACAT2 的 IC50 分别为 1.5 μM 和 2.2 μM。与 ACAT 抑制一致，Rimonabant 治疗阻断巨噬细胞中 ACAT 相关过程，氧甾醇诱导的细胞凋亡和乙酰化 LDL 诱导的泡沫细胞形成 ^[1]。

Rimonabant 显著减少细胞生长，并诱导人结肠直肠癌细胞 (DLD-1、CaCo-2 和 SW620) 的死亡。Rimonabant 能够改变所有测试细胞系中细胞周期分布。特别是，Rimonabant 引起 DLD-1 细胞中细胞周期阻滞，而不诱导细胞凋亡或坏死 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

在氧化偶氮甲烷诱发的结肠癌模型中，结肠直肠癌发生之前，Rimonabant 显著减少异常隐窝病灶 (ACF) 的形成 ^[2] 。

Rimonabant (10 mg/kg；灌胃) 对 3 个月大雄性肥胖 Zucker 大鼠喂食 2 周作为葡萄糖耐量降低模型，对 6 个月大雄性肥胖 Zucker 大鼠喂食 10 周作为代谢综合征模型。相对于瘦的 Zucker 大鼠，RANTES (正常 T 细胞表达和分泌的活性调节蛋白) 和 MCP-1 (单核细胞趋化蛋白-1) 血清水平在肥胖 Zucker 大鼠体内增加，而在 Rimonabant 长期治疗下显著降低，这表明代谢综合征大鼠的体重增加。相对于瘦的 Zucker 大鼠，Neutrophils 和单核细胞在年老和幼小的肥胖 Zucker 大鼠中显著增加，但是被 Rimonabant 降低。相对于瘦的 Zucker 大鼠，血小板结合的纤维蛋白原在两个年龄段肥胖 Zucker 大鼠中显著增加，但是被 Rimonabant 减少。来自肥胖大鼠的血小板对凝血酶诱导的聚集更敏感，并粘附在纤维蛋白原上，这都会被 Rimonabant 治疗减弱 ^[3]。

参考文献

[1]. Netherland C, et al. Rimonabant is a dual inhibitor of acyl CoA:cholesterol acyltransferases 1 and 2. Biochem Biophys Res Commun, 2010 Aug 6;398(4):671-6.

[2]. Santoro A, et al. Rimonabant inhibits human colon cancer cell growth and reduces the formation of precancerous lesions in the mouse colon. Int J Cancer, 2009 Sep 1;125(5):996-1003.

[3]. Schafer A, et al. The cannabinoid receptor-1 antagonist rimonabant inhibits platelet activation and reduces pro-inflammatory chemokines and leukocytes in Zucker rats. Br J Pharmacol, 2008 Jul;154(5):1047-54.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	92 mg/mL (198.37 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1561 mL	10.7807 mL	21.5615 mL
	5 mM	0.4312 mL	2.1561 mL	4.3123 mL
	10 mM	0.2156 mL	1.0781 mL	2.1561 mL
	50 mM	0.0431 mL	0.2156 mL	0.4312 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。