Memantine hydrochloride (D-145 hydrochloride) 是一种温和的 NMDA 受体 (NMDA receptor) 非竞争性拮抗剂，(体外 IC50 = 0.5 ~ 1.5 μM)，与离子通道位点结合。 Memantine hydrochloride 还能够抑制 CYP2B6 和 CYP2D6，Ki 值分别为 0.51 μM 和 84.4 μM。
该产品属于特殊产品，购买前请填写产品用途说明，感谢您的配合！
| Cas No. |
41100-52-1
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C12H22ClN
|
|||||
| 分子量 |
215.76
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Memantine hydrochloride (D-145 hydrochloride) 是一种温和的 NMDA 受体 (NMDA receptor) 非竞争性拮抗剂，(体外 IC50 = 0.5 ~ 1.5 μM)，与离子通道位点结合。 Memantine hydrochloride 还能够抑制 CYP2B6 和 CYP2D6，Ki 值分别为 0.51 μM 和 84.4 μM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Cytochrome P450；iGluR；Autophagy |
| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling；Autophagy |
| 应用领域 |
神经科学
|
| IC50 & Target |
NMDA Receptor [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Memantine hydrochloride是一种中等亲和力、非竞争性、电压依赖性的 NMDA 受体拮抗剂，具有快速开/关动力学，可抑制由 NMDA 受体慢性过度刺激引起的过度钙内流。 Memantine hydrochloride在美国和欧盟被批准用于治疗中度至重度阿尔茨海默病型痴呆症患者 [1]。 Memantine通过OX-42免疫染色和减少促炎因子(如细胞外超氧阴离子、细胞内活性氧、一氧化氮、前列腺素E(2)和肿瘤坏死因子α)的产生来抑制小胶质细胞的活化，从而对LPS诱导的多巴胺神经元损伤发挥神经保护作用。这些结果表明，在细胞培养研究中，Memantine显示的神经保护作用部分是通过减少小胶质细胞相关的炎症和刺激星形胶质细胞释放神经营养因子来介导的 [2]。 Memantine hydrochloride 可阻断200 mM NMDA引起的反应，在-60 mV时，IC50约为1 mM，经验Hill系数约为1 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
携带人类APP和PS1基因突变的8个月雄性C57BL/6J小鼠(APP/PS1)和它们的非转基因(NT)仔鼠被给予治疗剂量Memantine (30 mg/kg/天；2至3周）。在这个年龄，APP/PS1小鼠的多个脑区β -淀粉样肽水平升高。与NT小鼠相比，APP/PS1小鼠的探索性饲养减少，攻击行为增加。在空间学习的水迷宫实验中，APP/PS1小鼠对隐藏平台和可见平台的逃避潜伏期均较NT小鼠长，但其游泳速度与NT小鼠无差异。Memantine 在不影响游泳速度的情况下显著提高了APP/PS1小鼠水迷宫的获取。Memantine 对两种基因型的运动活动或攻击行为均无影响。这些数据表明Memantine改善了阿尔茨海默病转基因小鼠模型的基于海马的空间学习，而对运动/探索活动没有产生非特异性的影响 [4]。 |
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
43 mg/mL (199.30 mM)
|
|---|---|---|
|
H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
30 mg/mL (139.04 mM) 50℃水浴
|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.6348 mL | 23.1739 mL | 46.3478 mL | |
| 5 mM | 0.9270 mL | 4.6348 mL | 9.2696 mL | |
| 10 mM | 0.4635 mL | 2.3174 mL | 4.6348 mL | |
| 50 mM | 0.0927 mL | 0.4635 mL | 0.9270 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
