SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd = ~50 nM)，与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白，并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50 = 10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性，并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 500 μg | ¥ 4480.00 | |
| 1 mg | ¥ 7160.00 |
| Cas No. |
2429877-44-9
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|---|---|
| 分子式 |
C59H62F2N9O12P
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| 分子量 |
1158.15
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| 运输条件 |
干冰运输
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| 储存方式 (自收到货起) |
-80℃ 3 年 |
| 生物活性 |
SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd = ~50 nM)，与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白，并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50 = 10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性，并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
PROTACs；STAT；Apoptosis
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| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
SD-36 可通过诱导细胞周期阻滞和/或细胞凋亡，抑制部分急性髓性白血病和间变性大细胞淋巴瘤细胞系的生长 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
SD-36 (25–100 mg/kg，静脉注射，每周给药，持续 4 周) 可在小鼠中实现完全且持久的肿瘤消退 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (86.34 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.8634 mL | 4.3172 mL | 8.6345 mL | |
| 5 mM | 0.1727 mL | 0.8634 mL | 1.7269 mL | |
| 10 mM | 0.0863 mL | 0.4317 mL | 0.8634 mL | |
| 50 mM | 0.0173 mL | 0.0863 mL | 0.1727 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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