Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂，对 dopamine D2，D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM，2.5 nM 和 588 nM，同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性，Ki 值为 39 nM；Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 25 mg | ¥ 280.00 | |
| 50 mg | ¥ 400.00 | |
| 100 mg | ¥ 680.00 |
| Cas No. |
2062-78-4
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C28H29F2N3O
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| 分子量 |
461.55
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂，对 dopamine D2，D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM，2.5 nM 和 588 nM，同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性，Ki 值为 39 nM；Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Dopamine Receptor；Adrenergic Receptor；STAT；Parasite
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling；JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Anti-infection
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| 应用领域 |
肿瘤；神经科学；内分泌；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Pimozide 属于多巴胺受体拮抗剂，其对多巴胺 D2、D3、D1 受体的 Ki 值依次为 1.4 nM、2.5 nM 与 588 nM；同时 Pimozide 对 α1 - 肾上腺素能受体和 5-HT1A 受体具有亲和力，对应的 Ki 值分别为 39 nM 和 310 nM [1]。 Pimozide (10 μM) 抑制骨肉瘤细胞的集落形成和球体形成能力 [2]。 Pimozide (15 μM) 诱导 G0/G1 期细胞周期停滞，抑制细胞外信号调节激酶 (Erk) 信号传导以抑制细胞活力，并通过抑制骨肉瘤细胞中的抗氧化酶基因过氧化氢酶表达来产生活性氧 (ROS) [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
90 mg/mL (194.99 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1666 mL | 10.8331 mL | 21.6661 mL | |
| 5 mM | 0.4333 mL | 2.1666 mL | 4.3332 mL | |
| 10 mM | 0.2167 mL | 1.0833 mL | 2.1666 mL | |
| 50 mM | 0.0433 mL | 0.2167 mL | 0.4333 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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