UK 5099 - CAS:56396-35-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

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UK 5099

目录号 : SJ-MX0630 别名 : PF-1005023 纯度：98.65%

UK-5099 (PF-1005023) 是线粒体丙酮酸转运蛋白 (mitochondrial pyruvate carrier，MPC) 的有效抑制剂，抑制丙酮酸依赖性O2消耗的 IC50 值为50 nM。

CAS No. :56396-35-1

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 495.00
10 mg	¥ 780.00
50 mg	¥ 2710.00
100 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

56396-35-1

分子式

C₁₈H₁₂N₂O₂

分子量

288.30

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	UK-5099 (PF-1005023) 是线粒体丙酮酸转运蛋白 (mitochondrial pyruvate carrier，MPC) 的有效抑制剂，抑制丙酮酸依赖性O2消耗的 IC50 值为50 nM。
相关靶点	Mitochondrial Metabolism
作用通路	Metabolic Enzyme/Protease
应用领域	肿瘤；干细胞
IC50 & Target	IC50: 50 nM (MPC) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	丙酮酸锥虫载体（The trypanosomal pyruvate carrier）对 alpha-cyano-4-hydroxycinnamate 的抑制相当不敏感（Ki=17 mM），但可以被UK-5099 完全阻断（Ki=49 microM） ^[2]。 UK-5099 也抑制单羧酸转运蛋白（MCT），但其 Ki 值比抑制 MPC 的值高约两个或三个数量级 ^[3]。 UK5099 以剂量依赖性方式显著抑制葡萄糖刺激的氧耗增加，并且在150 μM时将氧耗降低至低于基础水平。UK5099 在832/13细胞中降低 ATP 水平并增加 ADP 和 AMP 水平 ^[4]。 UK5099 处理的细胞显示出更高的侧群比例，并表达更高水平的干性标志物Oct3/4和Nanog。UK5099 可能是研究 Warburg 效应的理想模型 ^[5]。
体内研究 (In Vivo)	MPC 抑制剂 UK5099 增加了 C57BLK 小鼠腹膜内葡萄糖耐量试验中的葡萄糖偏移 ^[4]。
参考文献	[1]. Halestrap AP. The mitochondrial pyruvate carrier. Kinetics and specificity for substrates and inhibitors. Biochem J. 1975 April; 148(1): 85-96. [2]. Wiemer EA, et al. The inhibition of pyruvate transport across the plasma membrane of the bloodstream form of Trypanosoma brucei and its metabolic implications. Biochem J. 1995 Dec 1;312 ( Pt 2):479-84. [3]. Hinoi E, et al. A molecular mechanism of pyruvate protection against cytotoxicity of reactive oxygen species in osteoblasts. Mol Pharmacol. 2006 Sep;70(3):925-35. Epub 2006 Jun 9. [4]. Patterson JN, et al. Mitochondrial metabolism of pyruvate is essential for regulating glucose-stimulated secretion. J Biol Chem. 2014 May 9;289(19):13335-46. [5]. Zhong Y, et al. Application of mitochondrial pyruvate carrier blocker UK5099 creates metabolic reprogram and greater stem-like properties in LnCap prostate cancer cells in vitro. Oncotarget. 2015 Nov 10;6(35):37758-69.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	57 mg/mL (197.71 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.4686 mL	17.3430 mL	34.6861 mL
	5 mM	0.6937 mL	3.4686 mL	6.9372 mL
	10 mM	0.3469 mL	1.7343 mL	3.4686 mL
	50 mM	0.0694 mL	0.3469 mL	0.6937 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。