Lonidamine
目录号 : SJ-MX1009 别名 : AF-1890; Diclondazolic Acid; DICA 中文名称 : 氯尼达明 纯度:99.75%

Lonidamine (AF 1890, Diclondazolic Acid, DICA) 是吲哚唑-3-羧酸的衍生物,是一种口服的小分子己糖激酶抑制剂,IC50为0.85 mM,具有抗肿瘤的功效。

CAS No. :50264-69-2
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规格 价格 货期
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Cas No.
50264-69-2
分子式
C15H10Cl2N2O2
分子量
321.16
储存方式
(自收到货起)
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 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Lonidamine (AF 1890, Diclondazolic Acid, DICA) 是吲哚唑-3-羧酸的衍生物,是一种口服的小分子己糖激酶抑制剂,IC50为0.85 mM,具有抗肿瘤的功效。

不同于传统抗肿瘤药的肿瘤热敏药,Lonidamine 不影响细胞的增生,主要作用于细胞的能量代谢,通过改变肿瘤细胞的线粒体超微结构,抑制与线粒体结合的己糖激酶活性从而降低肿瘤细胞的的糖酵解,并对凋亡相关蛋白的表达产生影响,抑制恶变细胞的氧耗达到抑杀肿瘤细胞的目的。

相关靶点
Hexokinase;Mitochondrial Metabolism;Apoptosis
作用通路
Glucose Metabolism;Amino Acid/Protein Metabolism;Glucose Metabolism;Lipid Metabolism;Apoptosis
应用领域
肿瘤;干细胞
IC50 & Target

Hexokinase [1]

体外研究 (In Vitro)

在正常和肿瘤细胞中,Lonidamine降低了氧气的消耗,而它增加正常细胞的有氧糖酵解,抑制肿瘤细胞的有氧糖酵解 [1]

在无细胞系统中,Lonidamine诱导ANT蛋白脂质体的透化,而对无蛋白质的脂质体没有影响。Lonidamine加入到含有ANT合成平面脂质双层,激活ANT通道的活性,有明显不同的电导水平 [2]

Lonidamine引发线粒体跨膜电位的破坏,这是核细胞凋亡和细胞溶解的迹象。Lonidamine导致线粒体内膜跨膜电位的耗散,并诱导核细胞凋亡的体外apoptogenic因子的释放 [3]

在adriamycin和nitrosourea-抗性细胞(MCF-7 ADR(r)的人乳腺癌细胞系和LB9成胶质细胞瘤多形细胞系中,Lonidamine(50 mg/mL)诱导细胞凋亡,证据是DNA含量直方图显示亚G1峰,核染色质的凝聚,和间DNA片段化 [4]

在体外,Lonidamine对胶质母细胞瘤细胞增殖和代谢作用比单独使用任何药物更有效 [5]

体内研究 (In Vivo)

在小鼠中,Lonidamine(160 mg/kg)和Diazepam 联用比单独使用显著更有效地减少成胶质细胞瘤肿瘤的生长,这种肿瘤生长延迟在治疗给予时得到维持[5]

参考文献

[1]. Floridi A, et al. Lonidamine, a selective inhibitor of aerobic glycolysis of murine tumor cells. J Natl Cancer Inst, 1981, 66(3), 497-499.

[2]. Belzacq AS, et al. Adenine nucleotide translocator mediates the mitochondrial membrane permeabilization induced by lonidamine, arsenite and CD437. Oncogene, 2001, 20(52), 7579-7587.

[3]. Ravagnan L, et al. Lonidamine triggers apoptosis via a direct, Bcl-2-inhibited effect on the mitochondrial permeability transition pore. Oncogene, 1999, 18(16), 2537-2546.

[4]. Del Bufalo D, et al. Lonidamine induces apoptosis in drug-resistant cells independently of the p53 gene. J Clin Invest, 1996, 98(5), 1165-1173.

[5]. Miccoli L, et al. Potentiation of lonidamine and diazepam, two agents acting on mitochondria, in human glioblastoma treatment. J Natl Cancer Inst, 1998, 90(18), 1400-1406.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
64 mg/mL(199.28 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1137 mL 15.5686 mL 31.1371 mL
5 mM 0.6227 mL 3.1137 mL 6.2274 mL
10 mM 0.3114 mL 1.5569 mL 3.1137 mL
50 mM 0.0623 mL 0.3114 mL 0.6227 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.75%

[1]. Floridi A, et al. Lonidamine, a selective inhibitor of aerobic glycolysis of murine tumor cells. J Natl Cancer Inst, 1981, 66(3), 497-499.

[2]. Belzacq AS, et al. Adenine nucleotide translocator mediates the mitochondrial membrane permeabilization induced by lonidamine, arsenite and CD437. Oncogene, 2001, 20(52), 7579-7587.

[3]. Ravagnan L, et al. Lonidamine triggers apoptosis via a direct, Bcl-2-inhibited effect on the mitochondrial permeability transition pore. Oncogene, 1999, 18(16), 2537-2546.

[4]. Del Bufalo D, et al. Lonidamine induces apoptosis in drug-resistant cells independently of the p53 gene. J Clin Invest, 1996, 98(5), 1165-1173.

[5]. Miccoli L, et al. Potentiation of lonidamine and diazepam, two agents acting on mitochondria, in human glioblastoma treatment. J Natl Cancer Inst, 1998, 90(18), 1400-1406.

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。