Lonidamine (AF-1890) 是一种己糖激酶 (hexokinase) 抑制剂 (IC50 = 0.85 mM) 和丙酮酸载体 (mitochondrial pyruvate carrier) 抑制剂 (Ki = 2.5 μM)。Lonidamine 还可抑制癌细胞中的有氧糖酵解。Lonidamine 可用于线粒体代谢和炎症的研究，如肺纤维化。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 275.00 | |
| 10 mg | ¥ 440.00 | |
| 25 mg | ¥ 920.00 | |
| 50 mg | ¥ 1410.00 | |
| 100 mg | ¥ 2260.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 400.00 |
| Cas No. |
50264-69-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C15H10Cl2N2O2
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| 分子量 |
321.16
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Lonidamine (AF-1890) 是一种己糖激酶 (hexokinase) 抑制剂 (IC50 = 0.85 mM) 和丙酮酸载体 (mitochondrial pyruvate carrier) 抑制剂 (Ki = 2.5 μM)。Lonidamine 还可抑制癌细胞中的有氧糖酵解。Lonidamine 可用于线粒体代谢和炎症的研究，如肺纤维化。 |
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| 相关靶点 |
Hexokinase；Mitochondrial Metabolism；Apoptosis；Parasite
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| 作用通路 |
Metabolism；Apoptosis；Anti-infection
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| 应用领域 |
免疫/炎症；肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
Hexokinase [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在正常和肿瘤细胞中，Lonidamine 降低了氧气的消耗，而它增加正常细胞的有氧糖酵解，抑制肿瘤细胞的有氧糖酵解 [1] 。 在无细胞系统中，Lonidamine 诱导 ANT 蛋白脂质体的透化，而对无蛋白质的脂质体没有影响。Lonidamine 加入到含有 ANT 合成平面脂质双层，激活 ANT 通道的活性，有明显不同的电导水平 [2] 。 Lonidamine 引发线粒体跨膜电位的破坏，这是核细胞凋亡和细胞溶解的迹象。Lonidamine 导致线粒体内膜跨膜电位的耗散，并诱导核细胞凋亡的体外 apoptogenic 因子的释放 [3]。 在 adriamycin 和 nitrosourea- 抗性细胞的人乳腺癌细胞系和LB9成胶质细胞瘤多形细胞系中，Lonidamine (50 mg/mL) 诱导细胞凋亡 [4] 。 在体外，Lonidamine 对胶质母细胞瘤细胞增殖和代谢作用比单独使用任何药物更有效 [5]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠中，Lonidamine (160 mg/kg) 和 Diazepam 联用比单独使用显著更有效地减少成胶质细胞瘤肿瘤的生长，这种肿瘤生长延迟在治疗给予时得到维持 [5]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
64 mg/mL (199.28 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1137 mL | 15.5686 mL | 31.1371 mL | |
| 5 mM | 0.6227 mL | 3.1137 mL | 6.2274 mL | |
| 10 mM | 0.3114 mL | 1.5569 mL | 3.1137 mL | |
| 50 mM | 0.0623 mL | 0.3114 mL | 0.6227 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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