CCCP - CAS:555-60-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

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CCCP

目录号 : SJ-MX4008 别名 : Carbonyl cyanide 3-chlorophenylhydrazone; Carbonyl Cyanide m-Chlorophenylhydrazone 纯度：99.08%

CCCP 是氧化磷酸化 (OXPHOS) 解偶联剂，是线粒体质子载体解偶联剂，可增加线粒体膜对质子的通透性，从而破坏线粒体膜电位。CCCP 诱导 PINK1 激活，促进 Parkin 在 Ser65 位点磷酸化。CCCP 抑制由各种类型 STING 通路激活剂诱导的 IFN-β 产生。CCCP 通过破坏 STING 和 TBK1 的结合来抑制 STING、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。CCCP 抑制 STING 及其下游信号分子 TBK1 和 IRF3 的激活，但不抑制 STING 易位到核周区域。

CAS No. :555-60-2

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规格	价格	货期
10 mg	¥ 190.00
50 mg	¥ 375.00
100 mg	¥ 640.00
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Cas No.

555-60-2

分子式

C₉H₅ClN₄

分子量

204.62

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Apoptosis；Bacterial；IFNAR；Mitochondrial Metabolism；STING

作用通路

Apoptosis；Anti-infection；Immunology/Inflammation；Amino Acid/Protein Metabolism；Glucose Metabolism；Lipid Metabolism

应用领域

肿瘤；免疫/炎症；干细胞

IC50 & Target

STING^[1]

IFN-β ^[1]

体外研究 (In Vitro)

CCCP 抑制由各种类型的 STING 通路激活剂诱导的 IFN-β 产生。CCCP 通过破坏 STING 和 TBK1 的结合来抑制 STING、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。CCCP 抑制 STING 及其下游信号分子 TBK1 和 IRF3 的激活，但不抑制 STING 易位至核周区域。CCCP 会损害 STING 和 TBK1 之间的相互作用，并同时触发线粒体裂变。重要的是，关键的线粒体裂变调节剂 Drp1 的敲除恢复了 STING 活性，这表明 CCCP 通过 DRP1 介导的线粒体片段化下调 STING 途径。破坏膜电位的质子载体 CCCP 会抑制 DMXAA 触发的 STING 信号通路。CCCP 显著抑制 DMXAA 处理的 RAW264.7 细胞和 MEF 中 IFN-β 的产生 ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

在中性粒细胞缺乏的 balb/c 小鼠大腿感染模型中，单独使用相同剂量的 CCCP 和 PPEF (各 3 mg/kg.bw)，都可以减少大肠杆菌 ATCC25922 1 log₁₀的细菌载量。然而，当 3 mg/kg.bw 的 PPEF 与 3 mg/kg.bw 的 CCCP 联合使用时，细菌载量减少了 6 log₁₀。这个模型验证了联合治疗具有增强的抗菌活性 ^[2]。

测量给药 CCCP (4 mg/kg；腹腔给药) 或载体对照的 SD 大鼠心脏中的 ^99mTc-MIBI 信号。^99mTc-MIBI 信号在给药 CCCP 的大鼠心脏中降低，并且通过 ³¹P 磁共振波谱测量的 ATP 含量同时降低 ^[3]。

参考文献

[1]. Kwon D, et al. Carbonyl cyanide 3-chlorophenylhydrazone (CCCP) suppresses STING-mediated DNA sensing pathway through inducing mitochondrial fission. Biochem Biophys Res Commun. 2017 Nov 4;493(1):737-743.

[2]. Sinha D, et al. Synergistic efficacy of Bisbenzimidazole and Carbonyl Cyanide 3-Chlorophenylhydrazone combination against MDR bacterial strains. Sci Rep. 2017 Mar 17;7:44419.

[3]. Kawamoto A, et al. Measurement of technetium-99m sestamibi signals in rats administered a mitochondrial uncoupler and in a rat model of heart failure. PLoS One. 2015 Jan 16;10(1):e0117091.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	41 mg/mL (200.37 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.8871 mL	24.4355 mL	48.8711 mL
	5 mM	0.9774 mL	4.8871 mL	9.7742 mL
	10 mM	0.4887 mL	2.4436 mL	4.8871 mL
	50 mM	0.0977 mL	0.4887 mL	0.9774 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。