MG 149 (Tip60 HAT inhibitor) 是 Tip60 抑制剂，IC50 为 74 μM，对 MOF 的抑制性较相似，IC50 为 47 μM，而对 PCAF 和 p300 则几乎无活性。MG 149 能够通过抑制 KAT8，阻断 PINK1 激酶活性。MG149 抑制 Parkin 和泛素的磷酸化，从而抑制 PINK1 依赖的线粒体自噬启动。MG 149 常用于高血压和帕金森等疾病的研究。MG 149 可以逆转慢性束缚应激 (CRS) 诱导的高血压及相关分子变化。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 340.00 | |
| 2 mg | ¥ 500.00 | |
| 5 mg | ¥ 820.00 | |
| 10 mg | ¥ 1260.00 | |
| 25 mg | ¥ 2260.00 | |
| 50 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 960.00 |
| Cas No. |
1243583-85-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H28O3
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| 分子量 |
340.46
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
MG 149 (Tip60 HAT inhibitor) 是 Tip60 抑制剂，IC50 为 74 μM，对 MOF 的抑制性较相似，IC50 为 47 μM，而对 PCAF 和 p300 则几乎无活性。MG 149 能够通过抑制 KAT8，阻断 PINK1 激酶活性。MG149 抑制 Parkin 和泛素的磷酸化，从而抑制 PINK1 依赖的线粒体自噬启动。MG 149 常用于高血压和帕金森等疾病的研究。MG 149 可以逆转慢性束缚应激 (CRS) 诱导的高血压及相关分子变化。 |
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|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Histone Acetyltransferase；Epigenetic Reader Domain；Apoptosis；PINK1/Parkin
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| 作用通路 |
Epigenetics；Apoptosis；Autophagy；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
肿瘤；心血管；神经科学
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
MG 149 (Tip60 HAT inhibitor；200 μM) 抑制约 90% 的 Tip60 活性，但对 p300 和 PCAF 没有抑制作用 [1]。 MG 149 基本上与 Ac-CoA 竞争，但与组蛋白底物不竞争。MG 149 的 HAT 抑制研究表明，这两种化合物均能显著抑制不同区域核提取物的 HAT 活性 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
MG 149 (1.6 mg/kg，腹腔注射，每天一次，持续 14 天；CRS induced male C57BL/6J mice) 可以阻断大脑区域谷氨酸的释放，下调 NR2B 和 IL-18 的表达，逆转雄性 C57BL/6J 小鼠慢性束缚应激 (CRS) 诱导的高血压 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (293.72 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9372 mL | 14.6860 mL | 29.3720 mL | |
| 5 mM | 0.5874 mL | 2.9372 mL | 5.8744 mL | |
| 10 mM | 0.2937 mL | 1.4686 mL | 2.9372 mL | |
| 50 mM | 0.0587 mL | 0.2937 mL | 0.5874 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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