MTK458 是一种具有口服活性的，脑渗透 PINK1 激活剂。MTK458 与 PINK1 结合并稳定活性异复合体，从而增加线粒体自噬。MTK458 可用于帕金森病的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX8741-1 mg 1 mg | ¥ 260.00 | |
| SJ-MX8741-5 mg 5 mg | ¥ 640.00 | |
| SJ-MX8741-10 mg 10 mg | ¥ 1000.00 | |
| SJ-MX8741-25 mg 25 mg | ¥ 2140.00 | |
| SJ-MX8741-50 mg 50 mg | ¥ 3200.00 | |
| SJ-MX8741-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 600.00 |
| Cas No. |
2499962-58-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C17H15F3N4
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| 分子量 |
332.32
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
MTK458 是一种具有口服活性的，脑渗透 PINK1 激活剂。MTK458 与 PINK1 结合并稳定活性异复合体，从而增加线粒体自噬。MTK458 可用于帕金森病的研究。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Mitophagy；Mitochondrial Metabolism；PINK1/Parkin
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| 作用通路 |
Autophagy；Metabolism；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
肿瘤；神经科学
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| 体外研究 (In Vitro) |
MTK458 ( 25 µM) 在 ΔOTC 和 YFP-Parkin 诱导的 Hela 细胞中增加 PINK1 介导的线粒体自噬，进而增强线粒体内聚集体的清除率 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
MTK458 (50 mg/kg, 口服, 每日一次, 6 个月) 在注射 α-突触核蛋白预制原纤维 (PFFs) 的小鼠皮层中以剂量依赖的方式驱动病理性 α-突触核蛋白的清除 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (300.91 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.0091 mL | 15.0457 mL | 30.0915 mL | |
| 5 mM | 0.6018 mL | 3.0091 mL | 6.0183 mL | |
| 10 mM | 0.3009 mL | 1.5046 mL | 3.0091 mL | |
| 50 mM | 0.0602 mL | 0.3009 mL | 0.6018 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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