Neratinib (HKI-272) maleate 是一种具有口服活性的、不可逆的、高选择性的 HER2 和 EGFR 抑制剂，IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。Neratinib (HKI-272) maleate 是一种可以用于治疗乳腺癌和其他实体瘤的治疗剂。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 120.00 | |
| 10 mg | ¥ 180.00 | |
| 25 mg | ¥ 240.00 | |
| 50 mg | ¥ 340.00 | |
| 100 mg | ¥ 480.00 | |
| 500 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 180.00 |
| Cas No. |
915942-22-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C34H33ClN6O7
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| 分子量 |
673.10
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存 |
| 生物活性 |
Neratinib (HKI-272) maleate 是一种具有口服活性的、不可逆的、高选择性的 HER2 和 EGFR 抑制剂，IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。Neratinib (HKI-272) maleate 是一种可以用于治疗乳腺癌和其他实体瘤的治疗剂。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
HER2；EGFR
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| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Neratinib (HKI-272) maleate 对其他丝氨酸-苏氨酸激酶没有活性，例如 Akt、cyclin D1/cdk4、cyclin E/cdk2、cyclin B1/cdk1、IKK-2、MK-2、PDK1、c-Raf 和 Tpl-2，以及作为酪氨酸激酶 c-Met [1]。 Neratinib (HKI-272) maleate (0.5 ng/mL–5 μg/mL；2 天) 抑制 HER-2 (3T3/neu、SK-Br-3 和 BT474) 高水平细胞系的增殖，在既不表达 HER-2 也不表达 EGFR (3T3、MDA-MB-435 和 SW620) 的细胞系中活性要低得多 [1]。 Neratinib (HKI-272) maleate (0-2 nM；12-16 小时) 将 BT474 细胞周期停滞在 G1-S 期 [1]。 Neratinib (HKI-272) maleate 抑制 MAPK 和 Akt 磷酸化、下调 cyclin D1 水平，诱导 p27 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 3T3/neu 细胞的异种移植模型中，Neratinib (HKI-272) maleate (20-80 mg/kg/天；p.o.) 以剂量依赖性方式减少肿瘤生长 [1]。 在 BT474 细胞的异种移植模型中，Neratinib (HKI-272) maleate (10-40 mg/kg/天；p.o.) 抑制肿瘤生长 [1]。 在携带 BT474 异种移植瘤的小鼠中，Neratinib (HKI-272) maleate (40 mg/kg；p.o.；单次) 在给药后 1 小时内，HER-2 的磷酸化被抑制了 84%；6 小时后抑制率维持在 97%；24 小时后下降到 43% [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
14 mg/mL (20.80 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.4857 mL | 7.4283 mL | 14.8566 mL | |
| 5 mM | 0.2971 mL | 1.4857 mL | 2.9713 mL | |
| 10 mM | 0.1486 mL | 0.7428 mL | 1.4857 mL | |
| 50 mM | 0.0297 mL | 0.1486 mL | 0.2971 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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