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Neratinib (HKI-272) maleate是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，具有抗 HER2 和 EGFR 激酶的活性，IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。Neratinib是一种可以用于治疗乳腺癌和其他实体瘤的治疗剂。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 240.00 | |
| 25 mg | ¥ 700.00 | |
| 100 mg | ¥ 1685.00 | |
| 200 mg | 咨询 | |
| 500 mg | 咨询 | |
| 1 g | 咨询 | |
| 2 g | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
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| Cas No. |
915942-22-2
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C34H33ClN6O7
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| 分子量 |
673.10
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Neratinib (HKI-272) maleate是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，具有抗 HER2 和 EGFR 激酶的活性，IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。Neratinib是一种可以用于治疗乳腺癌和其他实体瘤的治疗剂。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
HER2；EGFR
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| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK |
| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 92 nM (EGFR)[1]， 59 nM (HER2)[1]， |
| 体外研究 (In Vitro) |
Neratinib抑制酪氨酸激酶KDR和Src，IC50分别为0.8 μM和1.4 μM，与HER2 相比活性低14倍和24倍[1]。 Neratinib 对其他丝氨酸-苏氨酸激酶没有活性，例如Akt、cyclin D1/cdk4、cyclin E/cdk2、cyclin B1/cdk1、IKK2、MK-2、PDK1、c-Raf和Tpl-2，以及酪氨酸激酶c-Met[1]。 Neratinib选择性抑制转染HER2 (3T3/neu)的3T3细胞的增殖，也抑制其他两种过表达HER-2的SK-Br3和BT474细胞的增殖，IC50值为2-3 nM，与未转染的3T3细胞以及EGFR和HER2阴性的MDA-MB-435和SW620相比，显示出>230倍的效力。Neratinib 还抑制EGFR依赖性A431细胞的增殖，IC50为81 nM[1]。 Neratinib在BT474细胞中降低HER2受体自磷酸化，IC50为 5 nM，在A431细胞中降低EGF依赖性的磷酸化，IC50为3 nM。Neratinib阻断 HER-2可抑制下游MAPK和Akt通路，IC50为2 nM。 Neratinib抑制BT474细胞中cyclin D1的表达和Rb易感基因产生的磷酸化，导致G1-S停滞并最终降低细胞增殖，IC50为9 nM[1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
口服治疗的Neratinib显著抑制 3T3/neu异种移植物的生长，在10、20、40和80 mg/kg/天的剂量下抑制率分别为34%、53%、98%和98%[1]。 与以40 mg/kg/天给药后1小时内HER-2磷酸化抑制效率达到84%一致，Neratinib以5、10和40 mg/kg/天的剂量对BT474异种移植物的生长抑制率分别为70-82%，67%和93%。 Neratinib对SK-OV-3异种移植物也有效，在5和60mg/kg/天时分别抑制31%和85%[1]。 Neratinib对EGFR依赖性A431异种移植物的疗效低于HER-2依赖性肿瘤，在5和20 mg/kg/天时分别抑制32%和44%。Neratinib对表达低水平HER-2和EGFR的MCF-7和MX-1异种移植物几乎没有活性，在80mg/kg/天时仅抑制28%，这表明Neratinib对表达HER-2或EGFR的细胞具有选择性活性[1]。 |
| 参考文献 |
[1]. Rabindran SK, et al. Antitumor activity of HKI-272, an orally active, irreversible inhibitor of the HER-2 tyrosine kinase. Cancer Res, 2004, 64(11), 3958-3965.
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
14 mg/mL(20.80 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.4857 mL | 7.4283 mL | 14.8566 mL | |
| 5 mM | 0.2971 mL | 1.4857 mL | 2.9713 mL | |
| 10 mM | 0.1486 mL | 0.7428 mL | 1.4857 mL | |
| 50 mM | 0.0297 mL | 0.1486 mL | 0.2971 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
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| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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