Neratinib (HKI-272) 是具有口服活性的、第二代针对 HER2 和 EGFR 多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，是一种不可逆的泛 ErbB 受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 HER2 和 EGFR 的 IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX0251-5 mg 5 mg | ¥ 240.00 | |
| SJ-MX0251-10 mg 10 mg | ¥ 425.00 | |
| SJ-MX0251-25 mg 25 mg | ¥ 700.00 | |
| SJ-MX0251-50 mg 50 mg | ¥ 965.00 | |
| SJ-MX0251-100 mg 100 mg | ¥ 1685.00 | |
| SJ-MX0251-200 mg 200 mg | ¥ 2880.00 |
| Cas No. |
698387-09-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C30H29ClN6O3
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| 分子量 |
557.04
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Neratinib (HKI-272) 是具有口服活性的、第二代针对 HER2 和 EGFR 多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，是一种不可逆的泛 ErbB 受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 HER2 和 EGFR 的 IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
EGFR；HER2
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| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Neratinib 对其他丝氨酸-苏氨酸激酶没有活性，例如 Akt、细胞周期蛋白 D1/cdk4、细胞周期蛋白 E/cdk2、细胞周期蛋白 B1/cdk1、IKK-2、MK-2、PDK1、c-Raf 和 Tpl-2，以及作为酪氨酸激酶 c-Met [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Neratinib (HKI-272) (0 -80 mg/kg/天；ig；42 天) 对表达高水平 HER-2 或 EGFR 的癌细胞显示出抗癌活性 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
7 mg/mL (12.57 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7952 mL | 8.9760 mL | 17.9520 mL | |
| 5 mM | 0.3590 mL | 1.7952 mL | 3.5904 mL | |
| 10 mM | 0.1795 mL | 0.8976 mL | 1.7952 mL | |
| 50 mM | 0.0359 mL | 0.1795 mL | 0.3590 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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