Butein 是一种 cAMP 特异性的 PDE 抑制剂，对 PDE4 的 IC50 为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 和 p60c-src 的 IC50 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路，靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 360.00 | |
| 5 mg | ¥ 600.00 | |
| 10 mg | ¥ 820.00 | |
| 25 mg | ¥ 1380.00 | |
| 50 mg | ¥ 2760.00 | |
| 100 mg | ¥ 4120.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 580.00 |
| Cas No. |
487-52-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C15H12O5
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| 分子量 |
272.25
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Butein 是一种 cAMP 特异性的 PDE 抑制剂，对 PDE4 的 IC50 为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 和 p60c-src 的 IC50 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路，靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
EGFR；Autophagy；Apoptosis；Phosphodiesterase (PDE)；FOXO
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| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy；Apoptosis；Metabolism；PI3K/Akt/mTOR
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Butein 有效抑制 cAMP 特异性磷酸二酯酶 (IV 型) 活性，IC50 为 10.4±0.4 μM。相反，磷酸二酯酶 I、III 和 V 的活性在 100 μM 时被 Butein 抑制 [1]。 Butein 是一种植物多酚，是一种特异性蛋白酪氨酸激酶抑制剂。Butein 不仅抑制 HepG2 细胞中 EGFR 的 EGF 刺激的自身磷酸酪氨酸水平，而且抑制 EGFR 的酪氨酸特异性蛋白激酶活性 (IC50=16 μM) 和 p60c-src (IC50=65 μM) [2]。 Butein (10、20 和 40 μM；24、48 和 72 小时) 以剂量和时间依赖性方式抑制细胞生长 [3]。 Butein 通过抑制 PKB/AKT 和 MAPK 通路的激活来发挥抗癌活性，这两个通路是已知的与顺铂耐药有关的通路。在与顺铂 (20 μM) 共同处理 24 小时后，Butein (20 μM) 降低了 AKT、ERK 和 p38 的磷酸化 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Butein (2 mg/kg/2 天) 与顺铂 (2 mg/kg/2 天) 联合使用 3 周可抑制体内肿瘤生长 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
55 mg/mL (202.02 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.6731 mL | 18.3655 mL | 36.7309 mL | |
| 5 mM | 0.7346 mL | 3.6731 mL | 7.3462 mL | |
| 10 mM | 0.3673 mL | 1.8365 mL | 3.6731 mL | |
| 50 mM | 0.0735 mL | 0.3673 mL | 0.7346 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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