JCN037 (JGK037) 是有效的、共价的、能透过血脑屏障的 EGFR 抑制剂，对 EGFR、p-wtEGFR 和 pEGFRvⅢ 的 IC50 值分别为 2.49 nM、3.95 nM 和 4.48 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX4347-1 mg 1 mg | ¥ 160.00 | |
| SJ-MX4347-5 mg 5 mg | ¥ 440.00 | |
| SJ-MX4347-10 mg 10 mg | ¥ 660.00 | |
| SJ-MX4347-25 mg 25 mg | ¥ 1140.00 | |
| SJ-MX4347-50 mg 50 mg | ¥ 1640.00 | |
| SJ-MX4347-100 mg 100 mg | ¥ 2300.00 |
| Cas No. |
2305154-31-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C16H11BrFN3O2
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| 分子量 |
376.18
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
JCN037 (JGK037) 是有效的、共价的、能透过血脑屏障的 EGFR 抑制剂，对 EGFR、p-wtEGFR 和 pEGFRvⅢ 的 IC50 值分别为 2.49 nM、3.95 nM 和 4.48 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
EGFR
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| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
JCN037 在 HK301 细胞和 GBM39 细胞中的 GI50 值分别为 329 nM 和 1116 nM [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
JCN037 由于1,4-二氧六环的快速羟基化，表现出较低的口服生物利用度 [1]。 JCN037 (300 mg/kg；BID) 治疗提供了显著的生存获益，5 次治疗的中位生存期从 37.5 天增加到 55 天，增加了 47% [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
62 mg/mL (164.81 mM) 55℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6583 mL | 13.2915 mL | 26.5830 mL | |
| 5 mM | 0.5317 mL | 2.6583 mL | 5.3166 mL | |
| 10 mM | 0.2658 mL | 1.3292 mL | 2.6583 mL | |
| 50 mM | 0.0532 mL | 0.2658 mL | 0.5317 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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